GABAA受体(又称作γ-氨基丁酸A型受体)是一种离子型受体,而且是一类配体门控型离子通道。此通道的内源性配体是一种被称为GABA的神经递质。GABA是中枢神经系统里的一种主要的递质,虽然GABA在神经递质的释放过程中产生的是抑制性效应,但GABA本身并非一种抑制性而是一种刺激性递质,因为GABA激...
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γ-氨基丁酸受体(英語:GABA receptor,简称GABA受体)是抑制性神经递质γ-氨基丁酸的受体,主要分为三类:γ-氨基丁酸A受体、γ-氨基丁酸B受体、γ-氨基丁酸C受体。其中A和C受体是离子型受体,偶联氯离子通道,被激活后可以使得氯离子内流,从而导致细胞過极化;而B受体是代谢型受体...
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γ-氨基丁酸β受体(又名GABABR)是代谢型γ-氨基丁酸(GABA)跨膜受体,其通过G蛋白与钾通道连接。在动作电位结束时,钾浓度的变化使细胞超极化。GABAB介导的IPSP的翻转电位为-100mV,其比GABAA IPSP更加超极化。GABAB受体存在于中枢神经系统和周围神经系统的自主神经分叉中。...
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代谢型受体(英語:Metabotropic receptor)是真核细胞跨膜受体的一种亚类。它们本身不是离子通道,取而代之的是这种受体产生第二信使,使得离子通道打开而产生效应。 此类受体包括:代谢型谷氨酸受体、蕈毒鹼型乙醯膽鹼受器、γ-氨基丁酸B受体以及多数血清素受体。 Zimmerberg, B....
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普瑞巴林 (category 氨基丁酸类似物)
虽然普瑞巴林不与任何γ-氨基丁酸受体结合,也不会转换为γ-氨基丁酸或其他γ-氨基丁酸受体激动剂,也不直接调节γ-氨基丁酸的转运或代谢,但它会增加L-谷氨酸脱羧酶(GAD)在大脑中的表达, 而此酶是用于合成γ-氨基丁酸的酶,因此可能由于大脑内γ氨基丁酸水平升高造成一些γ-氨基丁酸...
12 KB (1,035 words) - 22:33, 8 March 2024
半胱氨酸环受体(英語:Cys-loop receptor)是一个配体门控离子通道超家族,包括有Γ-氨基丁酸受体、血清素受體、甘氨酸受体、菸鹼型乙醯膽鹼受體、锌激活离子通道等,通常由五个蛋白质亚基组成(通常为2个α亚基,βγδ亚基一个,也有5个α亚基),五个亚基环状排列,形成一个中央孔道可使离子通过。...
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受体上,但引起相反的药理反应的物质。根据定义,反向激动剂的效能为负。 能受反向激动剂作用的受体在没有结合任何配体必须有内在的基础活性。激动剂能增加其活性,而反向激动剂能降低其活性。沉默拮抗剂本身没有任何活性,但能阻止激动剂和反向激动剂的活性。 γ-氨基丁酸A型受体是有基础活性的受体,该受体...
3 KB (353 words) - 15:48, 5 August 2023
奎可拉明 (category 甘氨酸受體拮抗劑)
酸的α-脱羧衍生物,以及神经递质谷氨酸和γ-氨基丁酸(GABA)的相关配体。神经兴奋性氨基酸α-脱羧可以产生具有抑制作用的衍生物。因此,与使君子氨酸不同,奎可拉明具有中枢抑制性和神经保护性,并且其作用似乎主要作为GABAA型受体激动剂,并且作为甘氨酸受体的激动剂具有较小程度作用,导致其作用在体...
3 KB (296 words) - 01:16, 4 September 2021
蠅蕈素(英語:muscimol、agarin、pantherine)是出現於大多數鵝膏菌屬菇類的精神性生物鹼,為γ-氨基丁酸A型受體的促效劑,並且會產生鎮靜安眠的效果。 蠅蕈素是造成毒蠅傘中毒反應的精神性化合物。鵝膏蕈氨酸,是毒蠅傘的一個神經毒性次級代謝產物,可作為前藥,在體內經脫羧反應合成蠅蕈素。 蠅蕈素可以從毒蠅傘與豹斑毒傘(Amanita...
5 KB (311 words) - 02:58, 18 September 2023
受体,可以感知气味分子和费洛蒙。 行为和情绪的调节:哺乳动物的脑内有很多掌控行为和情绪的神经递质对应的受体是G蛋白偶联受体,包括血清素,多巴胺,γ-氨基丁酸和谷氨酸等。 免疫系统的调节:很多趋化因子通过G蛋白偶联受体发挥作用,这些受体被统称为趋化因子受体。其它属于此类的G蛋白偶联受体包括白介素受体(英语:Interleukin...
56 KB (8,269 words) - 23:21, 28 May 2024
氯喹酮 (category GABAA受体正向变构调节剂)
受体和GABAA受体的β亚型的激动剂活性,它具有镇静和镇咳特性,并且作为止咳药单独或与其他成分组合出售。氯喹酮的镇静作用比甲喹酮弱,因其有效的止咳作用而被出售,但由于担心其可能被滥用和服用过量,于1994年从法国市场撤出。 甲喹酮 氟喹酮 依他喹酮 甲基甲喹酮 甲氯喹酮 甲溴喹酮 地普喹酮 Γ-氨基丁酸...
2 KB (154 words) - 17:25, 31 May 2023