Platensimycin – Wikipedia

Strukturformel
Allgemeines
Name	Platensimycin
Summenformel	C24H27NO7
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 835876-32-9 PubChem 6857724 ChemSpider 5257055 DrugBank DB08407 Wikidata Q423275
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Antibiotikum
Eigenschaften
Molare Masse	441,47 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung keine Einstufung verfügbar[1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Platensimycin ist ein neu entdecktes Antibiotikum. Diese Substanz ist der erste Vertreter einer bislang unbekannten Strukturklasse von Antibiotika. Forscher der Firma MSD Sharp & Dohme haben Platensimycin im Rahmen eines Substanz-Screeningprojektes gefunden.^[2] Es wird vom Bakterium Streptomyces platensis gebildet, das sich in einer südafrikanischen Bodenprobe fand. Eine erste chemische Totalsynthese von racemischem Platensimycin ist im Jahr 2006 beschrieben worden.^[3]

Platensimycin inhibiert ein Schlüsselenzym namens FabF und hemmt so selektiv eine bakterielle Synthetase, die Bakterien zum Aufbau der Fettsäure an Oberfläche und Zellmembran benötigen. Nur wenige bekannte Antibiotika inhibieren die bakterielle Fettsäure-Synthese.^[4][5] Weil es einen anderen Wirkmechanismus als konventionelle Antibiotika hat, geht man davon aus, dass weit weniger Bakterien gegen Platensimycin resistent werden.^[6]

Platensimycin erwies sich bei Mäusen als wirksam gegen multiresistente grampositive Keime wie MRSA, für die bisher Vancomycin das letzte Reserveantibiotikum ist. Platensimycin erwies sich als sehr wirksames Antibiotikum, wenn es in vivo kontinuierlich an Zellen verabreicht wurde, bei Nutzung anderer gebräuchlicher Verabreichungswege war die Wirksamkeit jedoch herabgesetzt.^[7] Ein weiterer Nachteil sind die hohen Dosen, die für eine Wirksamkeit im Tierversuch erforderlich sind. Darum werden zunächst Versuche, die Struktur zu Gunsten einer höheren Wirksamkeit zu verändern, klinischen Studien vorgezogen.^[8]

1. ↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
2. ↑ Jun Wang et al., Platensimycin is a selective FabF inhibitor with potent antibiotic properties. In; Nature. 2006, 441, S. 358–361, PMID 16710421.
3. ↑ K. C. Nicolaou, A. Li, D. J. Edmonds, Angew. Chem. 2006, 118, 7244–7248; Angew. Chem. Int. Ed. 2006, 45, 7086–7090, PMID 17013803.
4. ↑ Heath RJ, White SW, Rock CO: Inhibitors of fatty acid synthesis as antimicrobial chemotherapeutics. In: Appl Microbiol Biotechnol. 2002, 58,6, S. 695–703. Epub 2002 Mar 7, PMID 12021787.
5. ↑ Dieter Häbich, Franz von Nussbaum: Platensimycin, a new antibiotic and "superbug challenger" from nature. In: ChemMedChem. 2006, 1, S. 951–954. PMID 16952137.
6. ↑ Potent antibiotic to target MRSA. In: BBC News. 18. Mai 2006, abgerufen am 14. Dezember 2009. 
7. ↑ K B. Herath, A B. Attygalle, and S B. Singh: Biosynthetic Studies of Platensimycin. In: J. Am. Chem. Soc. 2007, 129, 50, S. 15422–15423, PMID 18034483.
8. ↑ Michael J. Smanski, Ryan M. Peterson, Scott R. Rajski, Ben Shen: Engineered Streptomyces platensis Strains That Overproduce Antibiotics Platensimycin and Platencin. In: Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 2009, 53,4, S. 1299–1304, doi:10.1128/AAC.01358-08.

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