Inhibidor de la recaptación de serotonina , la enciclopedia libre

Un inhibidor de la recaptación de serotonina (por sus siglas en inglés, SRI) es un tipo de fármaco que actúa como un inhibidor de la recaptación del neurotransmisor serotonina (5-hidroxitriptamina o 5-HT) al bloquear la acción del transportador de serotonina (SERT). Esto a su vez conduce a un aumento de las concentraciones extracelulares de serotonina y, por tanto, a un aumento de la neurotransmisión serotoninérgica . Es un tipo de inhibidor de la recaptación de monoaminas, que incluyen inhibidores de la recaptación de dopamina e inhibidores de la recaptación de norepinefrina.

Los SRI no son sinónimos de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), ya que este último término suele utilizarse para describir la clase de antidepresivos del mismo nombre y porque los SRI, a diferencia de los ISRS, pueden ser selectivos o no selectivos en su acción. Por ejemplo, la cocaína, que inhibe de forma no selectiva la recaptación de serotonina, norepinefrina y dopamina, es un SRI pero no un ISRS.

Los SRI se usan predominantemente como antidepresivos (por ej., ISRS, SNRI y TCA), aunque también se usan comúnmente en el tratamiento de otras afecciones psicológicas, como los trastornos de ansiedad y trastornos alimentarios. Con menos frecuencia, los SRI también se usan para tratar una variedad de otras afecciones médicas, incluido dolor neuropático y fibromialgia (por ej., duloxetina, milnacipran), y la eyaculación precoz (por ej., dapoxetina), así como para medicamentos usados para hacer dieta (como es el caso de la sibutramina). Además, algunos fármacos utilizados clínicamente, como la clorfeniramina, el dextrometorfano y la metadona, poseen propiedades SRI secundarias a sus mecanismo principal de acción y esto contribuye a sus efectos secundarios y perfiles de interacción farmacológica.

Un tipo de fármaco estrechamente relacionado es un agente liberador de serotonina (SRA), un ejemplo del cual es la fenfluramina .

Comparación de SRI

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Perfiles de unión

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Afinidades de unión de SRI en MATs[1]​[2]​
Medicamento SERT NET DAT
Citalopram 1.16 4070 28100
Desmetilcitalopram 3.6 1820 18300
Escitalopram 1.1 7841 27410
femoxetina 11.0 760 2050
fluoxetina 0.81 240 3600
fluvoxamina 2.2 1300 9200
norfluoxetina 1.47 1426 420
paroxetina 0.13 40 490
sertralina 0.29 420 25
Desmetilsertralina 3.0 390 129
zimelidina 152 9400 11700
Levomilnaciprán[3]​ 19.0 10.5 ND
venlafaxina 8.9 1060 9300
Vilazodona[3]​ 1.6 ND ND
Vortioxetina[3]​ 5.4 ND ND
amitriptilina 4.30 35 3250
clomipramina 0.28 38 2190
imipramina 1.40 37 8500

Ocupación SERT

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Ocupación SERT por tipo de SRI y sus dosis aprobadas
Medication Dosage range

(mg/day)[4]​ 		~80% SERT

occupancy

(mg/day)[5]​[6]​ 		Ratio (dosage /

80% occupancy)
Citalopram 20–40 40 0.5–1
Escitalopram 10–20 10 1–2
Fluoxetine 20–80 20 1–4
Fluvoxamine 50–350 70 0.71–5
Paroxetine 10–60 20 0.5–3
Sertraline 25–200 50 0.5–4
Duloxetine 20–120 30 0.67–2
Venlafaxine 75–375 75 1–5
Clomipramine 50–250 10 5–25

Lista de SRI selectivos de SERT

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Existen muchos SRI, una variedad de los cuales se enumeran a continuación. Solo los SRI selectivos para SERT sobre los otros transportadores de monoamina (MAT) se enumeran a continuación. Para obtener una lista de los SRI que actúan en múltiples MAT, consulte otras páginas sobre inhibidores de la recaptación de monoaminas, como SNRI y SNDRI .

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)

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Comercializados

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Descontinuados

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  • Indalpina (Upstene)
  • Zimelidina (Normud, Zelmid)

Nunca comercializados

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  • Alaproclato (GEA-654)
  • Cericlamina (JO-1017)
  • Desmetilcitalopram
  • didesmetilcitalopram
  • Femoxetina (FG-4963; Malexil)
  • Ifoxetina (CGP-15,210-G)
  • Omiloxetina
  • Panuramina (WY-26,002)
  • Pirandamina (AY-23,713)
  • RTI-353
  • Seproxetina (( S )-norfluoxetina)

Inhibidores duales de la recaptación de serotonina y moduladores de los receptores de serotonina

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Comercializados

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Nunca comercializados

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  • Cianopramina (Ro 11-2465)
  • Litoxetina (SL-810,385)
  • Lubazodona (YM-992, YM-35,995)
  • SB-649,915

Inhibición de la recaptación de serotonina como efecto secundario más débil o no deseados

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Comercializados

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Nunca comercializados

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  • Delucemine (también un antagonista de NMDA )
  • Mesembrenona (también un inhibidor débil de la PDE4 (que se encuentra en Sceletium tortuosum (kanna))
  • Mesembrina (también un inhibidor débil de la PDE4 (que se encuentra en Sceletium tortuosum (kanna))[11]​
  • Roxindole (EMD-49,980) (también un agonista del receptor similar a 5-HT 1A y D <sub id="mwAYo">2</sub> )

Véase también

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Referencias

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  1. ↑ Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E (1997). «Pharmacological profile of antidepressants and related compounds at human monoamine transporters». Eur. J. Pharmacol. 340 (2–3): 249-58. PMID 9537821. doi:10.1016/s0014-2999(97)01393-9. 
  2. ↑ Owens MJ, Knight DL, Nemeroff CB (2001). «Second-generation SSRIs: human monoamine transporter binding profile of escitalopram and R-fluoxetine». Biol Psychiatry 50 (5): 345-50. PMID 11543737. doi:10.1016/s0006-3223(01)01145-3. 
  3. ↑ a b c Deardorff WJ, Grossberg GT (2014). «A review of the clinical efficacy, safety and tolerability of the antidepressants vilazodone, levomilnacipran and vortioxetine». Expert Opin Pharmacother 15 (17): 2525-42. PMID 25224953. doi:10.1517/14656566.2014.960842. 
  4. ↑ Gerald P. Koocher; John C. Norcross; Beverly A. Greene (2013). Psychologists' Desk Reference. Oxford University Press. pp. 442-. ISBN 978-0-19-984550-7. 
  5. ↑ Gründer G, Hiemke C, Paulzen M, Veselinovic T, Vernaleken I (2011). «Therapeutic plasma concentrations of antidepressants and antipsychotics: lessons from PET imaging». Pharmacopsychiatry 44 (6): 236-48. PMID 21959785. doi:10.1055/s-0031-1286282. 
  6. ↑ Kasper S, Sacher J, Klein N, Mossaheb N, Attarbaschi-Steiner T, Lanzenberger R, Spindelegger C, Asenbaum S, Holik A, Dudczak R (2009). «Differences in the dynamics of serotonin reuptake transporter occupancy may explain superior clinical efficacy of escitalopram versus citalopram». Int Clin Psychopharmacol 24 (3): 119-25. PMID 19367152. doi:10.1097/YIC.0b013e32832a8ec8. 
  7. ↑ Werling LL; Keller A; Frank JG; Nuwayhid SJ (2007). «A comparison of the binding profiles of dextromethorphan, memantine, fluoxetine and amitriptyline: treatment of involuntary emotional expression disorder». Exp. Neurol. 207 (2): 248-57. PMID 17689532. doi:10.1016/j.expneurol.2007.06.013. 
  8. ↑ Gillman PK (2005). «Monoamine oxidase inhibitors, opioid analgesics and serotonin toxicity». Br J Anaesth 95 (4): 434-41. PMID 16051647. doi:10.1093/bja/aei210. 
  9. ↑ a b Yeh SY; Dersch C; Rothman R; Cadet JL (September 1999). «Effects of antihistamines on 3, 4-methylenedioxymethamphetamine-induced depletion of serotonin in rats». Synapse 33 (3): 207-17. PMID 10420168. doi:10.1002/(SICI)1098-2396(19990901)33:3<207::AID-SYN5>3.0.CO;2-8. 
  10. ↑ Li C, Shan L, Li X, Wei L, Li D (2014). «Mifepristone modulates serotonin transporter function». Neural Regen Res 9 (6): 646-52. PMC 4146234. PMID 25206868. doi:10.4103/1673-5374.130112. 
  11. ↑ Pharmaceutical compositions containing mesembrine and related compounds. U.S. Patent 6,288,104 Archivado el 21 de agosto de 2017 en Wayback Machine. (PDF)
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