Perospirona , la enciclopedia libre

Perospirona
Nombre (IUPAC) sistemático
Nombre IUPAC
(3aS, 7aR) -2- [4- [4- (1,2-benzotiazol-3-il) piperazin-1-il] butil] -3a, 4,5,6,7,7a-hexahidroisoindol-1, 3-dione
Identificadores
Número CAS 150915-41-6 129273-38-7 (Clorhidrato)
Código ATC No adjudicado
Código ATCvet No adjudicado
PubChem 115368
DrugBank DB08922
Datos químicos
Fórmula C23H30N4O2S 
Peso mol. 426.579 g/mol
Datos clínicos
Nombre comercial Lullan®
Uso en lactancia No existen datos o estudios actualmente.

La perospirona es un derivado del benzisotiazol que pertenece a la clase de fármacos antipsicóticos de segunda generación (atípicos)[1]​ y está indicado para el tratamiento de la esquizofrenia sólo en Japón.[2]

El fármaco tiene una actividad antagonista de alta afinidad en los receptores 5-HT2A y 5-HTD2. También muestra propiedades parciales de agonista de 5-HT1A y cierta afinidad por los receptores 5-HTD1, α1-adrenérgico y H1, pero no tiene una afinidad apreciable por los receptores muscarínicos. Tiene al menos cuatro metabolitos activos, pero todos tienen una menor afinidad por los receptores 5-HTD2 y 5-HT2A que el fármaco original. Puede inducir efectos secundarios motores extrapiramidales e insomnio, pero muestra baja toxicidad.[3][4]

Uso en embarazo y lactancia

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No existen datos actualmente en hembras humanas; sin embargo, en estudios, la perospirona cruzó la placenta en ratas preñadas y se secretó en la leche de ratas lactantes.[5]

Referencias

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  1. TAKEUCHI, TAKASHI; FURUTA, KO; HIRASAWA, TOSHIYUKI; [Et al] (Febrero de 2007). «Perospirone in the treatment of patients with delirium». Psychiatry and Clinical Neurosciences 61 (1). doi:10.1111/j.1440-1819.2007.01612.x. 
  2. Kishi, Taro; Iwata, Nakao (Junio de 2013). «Efficacy and Tolerability of Perospirone in Schizophrenia: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Controlled Trials». CNS Drugs 27 (9): 731-741. doi:10.1007/s40263-013-0085-7. 
  3. Onrust, Susan V.; McClellan, Karen (Abril de 2001). «Perospirone». CNS Drugs 15 (4): 329-337. PMID 11463136. doi:10.2165/00023210-200115040-00006. 
  4. Stolerman, Ian P. (2010). Encyclopedia of Psychopharmacology (PDF) (en inglés) (Online-Ausg. edición). Berlin, Heidelberg: Springer-Verlag Berlin Heidelberg. p. 987. ISBN 978-3-540-68706-1. 
  5. Op. Cit. Onrust. Página 331