Acide bempédoïque — Wikipédia

Acide bempédoïque
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Type d'entité chimique (d)Voir et modifier les données sur Wikidata

L'acide bempédoïque est une molécule inhibitrice de l'ATP citrate lyase utilisé dans le traitement de l'hypercholestérolémie.

Mode d'action

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Il s'agit d'une prodrogue qui est activée par l'ACSVL1. L'inhibition de l'ATK citrate lyase entraîne une augmentation de l'expression du récepteurs aux LDL cholestérol, favorisant la dégradation de ces derniers[1].

Efficacité

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Administré seul, l'acide bempédoïque permet de réduire d'un peu plus de 30 % le taux de LDL cholestérol[2]. En association avec une statine, la diminution est d'environ 16 %[3].

Il permet également la diminution du taux de la CRP, du cholestérol total et de l'apolipoprotéine B[4].

Chez les patients intolérants aux statines, cet acide permet la réduction du risque de survenue d'une maladie cardio-vasculaire[5] qui est comparable à celle obtenue avec une statine[6].

Effets secondaires

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Les plus fréquents effets secondaires de l'acide bempédoïque sont les infections urinaires et l'hyperuricémie[7].

Notes et références

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  1. (en) Stephen L Pinkosky, Roger S Newton, Emily A Day, Rebecca J Ford, Narendra D Lalwani et al., « Liver-specific ATP-citrate lyase inhibition by bempedoic acid decreases LDL-C and attenuates atherosclerosis », Nat Commun, no 7,‎ , p. 13457. (PMID 27892461, PMCID PMC5133702, DOI 10.1038/ncomms13457)
  2. (en) Paul D Thompson, John Rubino, Matthew J Janik, Diane E MacDougall, Scott J McBride 5, Janice R Margulies 4, Roger S Newton et al., « Use of ETC-1002 to treat hypercholesterolemia in patients with statin intolerance », J Clin Lipidol, vol. 9, no 3,‎ , p. 295-304. (PMID 26073387, DOI 10.1016/j.jacl.2015.03.003, lire en ligne)
  3. (en) Kausik K Ray, Harold E Bays, Alberico L Catapano, Narendra D Lalwani, Christie M Ballantyne; Clear Harmony Trial et al., « Safety and Efficacy of Bempedoic Acid to Reduce LDL Cholesterol », N Engl J Med, vol. 380, no 11,‎ , p. 1022-32. (PMID 30865796, DOI 10.1056/NEJMoa1803917, lire en ligne)
  4. (en) Christie M Ballantyne, Maciej Banach, G B John Mancini, Norman E Lepor, Lawrence A Leiter et al., « Efficacy and safety of bempedoic acid added to ezetimibe in statin-intolerant patients with hypercholesterolemia: A randomized, placebo-controlled study », Atherosclerosis, no 277,‎ , p. 195-203. (PMID 29910030, DOI 10.1016/j.atherosclerosis.2018.06.002, lire en ligne)
  5. (en) Steven E Nissen, A Michael Lincoff, Danielle Brennan, Kausik K Ray, Stephen J Nicholls ; Clear Outcomes Investigators et al., « Bempedoic Acid and Cardiovascular Outcomes in Statin-Intolerant Patients », N Engl J Med, vol. 388, no 15,‎ , p. 1353-64. (PMID 36876740, DOI 10.1056/NEJMoa2215024, lire en ligne)
  6. Lincoff AM, Ray KK, Sasiela WJ et al. Comparative cardiovascular benefits of bempedoic acid and statin drugs, J Am Coll Cardiol, 2024;84:152-162
  7. (en) Anne C Goldberg, Lawrence A Leiter, Erik S G Stroes, Seth J Baum, P Barton Duell et al., « Effect of Bempedoic Acid vs Placebo Added to Maximally Tolerated Statins on Low-Density Lipoprotein Cholesterol in Patients at High Risk for Cardiovascular Disease: The Clear Wisdom Randomized Clinical Trial », JAMA, vol. 322, no 18,‎ , p. 1780-8. (PMID 31714986, PMCID PMC6865290, DOI 10.1001/jama.2019.16585, lire en ligne)