Rifabutina

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Rifabutina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC46H62N4O11
Massa molecolare (u)847,005 g/mol
Numero CAS72559-06-9
Numero EINECS615-780-3
Codice ATCJ04AB04
PubChem6323490
DrugBankDBDB00615
SMILES
CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C3C(=NC4(N3)CCN(CC4)CC(C)C)C5=C6C(=C(C(=C5C2=O)O)C)OC(C6=O)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
Orale
Dati farmacocinetici
Emivita28-62 ore
Indicazioni di sicurezza
Frasi H---
Consigli P---[1]

La rifabutina è un antibiotico battericida del gruppo della rifamicina, dotata di un ampio spettro, viene utilizzata per curare la tubercolosi polmonare.[2]

Farmacocinetica

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La rifabutina ha uno scarso assorbimento orale (20%). Essa ha un legame proteico del 70% circa e presenta un'ottima distribuzione nei tessuti polmonari, epatici e splenici. La rifabutina è metabolizzata per poi essere eliminata per via renale e biliare. Ha una emivita di 36h.

Farmacodinamica

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La rifabutina deriva dalla rifamicina e ne condivide lo spettro d'azione ma con una maggiore efficacia specie nei micobatteri. Il farmaco è attivo su Mycobacterium tuberculosis, molti micobatteri atipici con rilevanza per il Mycobacterium leprae e il Mycobacterium avium complex, gram+, gram -, clamidie e anche toxoplasma. Risulta spesso efficace in caso di resistenza alla rifampicina

Molto efficace per i micobatteri come Mycobacterium tuberculosis, spesso anche resistenti alla rifampicina, M. kansaii, M. celatum, M. haemophilus, M. xenopi e soprattutto Mycobacterium avium e Mycobacterium leprae. La rifabutina è anche funzionale su legionella, chlamydia trachomatis. Risulta efficace su toxoplasma e il virus del HIV perciò usata su infezioni da micobatteri in pazienti affetti da AIDS.

Meccanismo d'azione

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La rifabutina facente parte delle rifamicine agisce impedendo il processo di trascrizione dell'informazione genetica da DNA a RNAm.

Controindicazioni

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Controindicata in caso di allattamento e nei bambini

Effetti indesiderati

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Fra gli effetti collaterali più frequenti si riscontrano leucopenia, trombocitopenia, ittero, vomito, epatite e nausea.

Studi clinici dimostrano una riduzione dell'efficacia dei farmaci contraccettivi.

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 01.02.2011
  2. ^ Application of rifabutin, a rifamycin-group antibiotic, to patients with tuberculosis, in Kekkaku, vol. 83, 2008, p. 679.

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