Entacaponă

Entacaponă
Identificare
Număr CAS130929-57-6[1][2]  Modificați la Wikidata
PubChem5281081[3]  Modificați la Wikidata
DrugBankDB00494  Modificați la Wikidata
ChemSpider4444537[4]  Modificați la Wikidata
UNII4975G9NM6T[2]  Modificați la Wikidata
KEGGC07943[5]  Modificați la Wikidata
ChEMBLCHEMBL953[6]  Modificați la Wikidata
Cod ATCN04BX02[7]  Modificați la Wikidata
SMILES
InChI
Date chimice
FormulăC₁₄H₁₅N₃O₅[3]  Modificați la Wikidata
Masă molară305,101171 u.a.m.[8]  Modificați la Wikidata

Entacapona este un medicament antiparkinsonian, un inhibitor enzimatic reversibil al enzimei catecol-O-metiltransferază (ICOMT), fiind utilizată în tratamentul bolii Parkinson.[9][10][11] Calea de administrare disponibilă este cea orală.[9]

Utilizări medicale

[modificare | modificare sursă]

Entacapona este utilizată ca adjuvant în terapia standard cu levodopa/benserazidă sau levodopa/carbidopa, la pacienții adulți cu boală Parkinson și în cazul fluctuațiilor motorii la sfârșit de doză.[9][10][11][12]

Mecanism de acțiune

[modificare | modificare sursă]

Prin asocierea cu levodopa, entacapona inhibă COMT de la nivel periferic, enzima care este implicată în degradarea levodopa. Astfel, utilizarea sa duce la creșterea nivelelor disponibile de levodopa, care vor trece la nivelul SNC, unde este transformată în dopamină.[9] Spre deosebire de acest medicament, tolcapona trece mai ușor bariera hemato-encefalică, acționând atât la nivel central, cât și periferic.[13]

  1. ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în  
  2. ^ a b c d entacapone (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în  
  3. ^ a b c d e f g h i j k l „Entacaponă”, ENTACAPONE (în engleză), PubChem, accesat în  
  4. ^ a b (E)-entacapone (în engleză), ChemSpider, accesat în  
  5. ^ a b entacapone (în engleză), ChEBI, accesat în  
  6. ^ a b ENTACAPONE (în engleză), ChEMBL, accesat în  
  7. ^ a b Entacapone (în engleză), DrugBank,  
  8. ^ a b „Entacaponă”, ENTACAPONE (în engleză), PubChem, accesat în  
  9. ^ a b c d „Entacapone”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în . 
  10. ^ a b „Entacapone”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în . 
  11. ^ a b „Rezumatul caracteristicilor produsului - Entacaponă STADA 200 mg comprimate filmate” (PDF). Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România. Arhivat din original (PDF) la . Accesat în . 
  12. ^ Pahwa R, Lyons KE (aprilie 2009). „Levodopa-related wearing-off in Parkinson's disease: identification and management”. Current Medical Research and Opinion. 25 (4): 841–9. doi:10.1185/03007990902779319. PMID 19228103. 
  13. ^ Forsberg M, Lehtonen M, Heikkinen M, Savolainen J, Järvinen T, Männistö PT (februarie 2003). „Pharmacokinetics and pharmacodynamics of entacapone and tolcapone after acute and repeated administration: a comparative study in the rat”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 304 (2): 498–506. doi:10.1124/jpet.102.042846. PMID 12538800.