Acid valproic

Acid valproic
Identificare
Număr CAS99-66-1[1][2]  Modificați la Wikidata
PubChem3121[3]  Modificați la Wikidata
DrugBankDB00313  Modificați la Wikidata
ChemSpider3009[4]  Modificați la Wikidata
UNII614OI1Z5WI[2]  Modificați la Wikidata
KEGGC07185[5]  Modificați la Wikidata
ChEMBLCHEMBL109[6]  Modificați la Wikidata
Cod ATCN03AG01[7]  Modificați la Wikidata
SMILES
InChI
Date chimice
FormulăC₈H₁₆O₂[3]  Modificați la Wikidata
Masă molară144,115 u.a.m.[8]  Modificați la Wikidata

Acidul vaproic (sub formă de valproat sau valproat de sodiu) este un acid gras derivat de acid valerianic, și este utilizat ca agent antiepileptic.[9][10][11] Căile de administrare disponibile sunt intravenoasă și orală.[9]

Medicamentul a fost sintetizat în 1881 și a fost aprobată pentru uz medical în anul 1962.[12] Se află pe lista medicamentelor esențiale ale Organizației Mondiale a Sănătății.[13] Este disponibil sub formă de medicament generic.[9]

Utilizări medicale

[modificare | modificare sursă]

Acidul valproic este utilizat ca medicament anticonvulsivant, în tratamentul epilepsiei, în monoterapie sau în asociere cu alt tratament antiepileptic:[9][10][11]

  • convulsii generalizate clonice, tonice, tonico-clonice, absențe, convulsii mioclonice, atonice și sindromul Lennox-Gastaut
  • convulsii parțiale cu sau fără generalizare secundară

Mai este utilizat în tratamentul episoadelor maniacale acute din tulburarea bipolară[14][15] și în profilaxia migrenelor.

În schizofrenie, studiile au evidențiat faptul că asocierea dintre valproat și antipsihotice nu aduce foarte multe beneficii, ci poate induce reacții adverse suplimentare (sedare, amețeală) mai frecvente.[16]

Contraindicații

[modificare | modificare sursă]

Este absolut contraindicat femeilor însărcinate, deoarece produce defecte de creștere ale fătului și malformații congenitale.[9][11] [17] Valproatul cauzează malformații congenitale severe la făt dacă este administrat mamei în timpul sarcinii, fapt pentru care nu este indicat. În cazul în care se decide administrarea, dozele trebuie semnificativ reduse.[18]

Mecanism de acțiune

[modificare | modificare sursă]

Mecanismul de acțiune al valproatului nu este în întregime cunoscut.[9][19] Mecanismele propuse includ creșterea nivelelor de GABA, blocarea canalelor de sodiu și inhibarea histon-deactilazelor.[20][21]

  1. ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în  
  2. ^ a b c d valproic acid (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în  
  3. ^ a b c d e f g h i j k l „Acid valproic”, VALPROIC ACID (în engleză), PubChem, accesat în  
  4. ^ a b Valproic acid (în engleză), ChemSpider, accesat în  
  5. ^ a b Valproic Acid (în engleză), ChEMBL, accesat în  
  6. ^ a b VALPROIC ACID (în engleză), ChEMBL, accesat în  
  7. ^ a b Valproic Acid (în engleză), DrugBank,  
  8. ^ a b „Acid valproic”, VALPROIC ACID (în engleză), PubChem, accesat în  
  9. ^ a b c d e f „Valproic Acid”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în . 
  10. ^ a b „Valproic Acid”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în . 
  11. ^ a b c „Rezumatul caracteristicilor produsului - Depakine Chrono 500 mg comprimate cu eliberare prelungită” (PDF). Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România. Accesat în . 
  12. ^ Scott, D.F. (). The history of epileptic therapy : an account of how medication was developed (ed. 1. publ.). Carnforth u.a.: Parthenon Publ. Group. p. 131. ISBN 9781850703914. 
  13. ^ Organizația Mondială a Sănătății (). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019 (PDF) (în engleză). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771Accesibil gratuit. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  14. ^ „Valproate Information”. Fda.gov. Arhivat din original la . Accesat în . 
  15. ^ Jochim, Janina; Rifkin-Zybutz, Raphael; Geddes, John; Cipriani, Andrea (). „Valproate for acute mania”. Cochrane Database of Systematic Reviews. 10: CD004052. doi:10.1002/14651858.CD004052.pub2. PMC 6797024Accesibil gratuit. PMID 31621892. 
  16. ^ Wang, Y; Xia, J; Helfer, B (). „Valproate for schizophrenia”. Cochrane Database of Systematic Reviews. 11: CD004028.pub4. doi:10.1002/14651858.CD004028.pub4. PMC 6734130Accesibil gratuit. PMID 27884042. Arhivat din original la . Accesat în . 
  17. ^ Ornoy A (). „Valproic acid in pregnancy: how much are we endangering the embryo and fetus?”. Reprod. Toxicol. 28 (1): 1–10. doi:10.1016/j.reprotox.2009.02.014. PMID 19490988. 
  18. ^ „Valproate banned without the pregnancy prevention programme”. GOV.UK. Accesat în . 
  19. ^ Owens MJ, Nemeroff CB (). „Pharmacology of valproate”. Psychopharmacol Bull. 37 Suppl 2: 17–24. PMID 14624230. 
  20. ^ Ghodke-Puranik Y, Thorn CF, Lamba JK, Leeder JS, Song W, Birnbaum AK, Altman RB, Klein TE (aprilie 2013). „Valproic acid pathway: pharmacokinetics and pharmacodynamics”. Pharmacogenet. Genomics. 23 (4): 236–241. doi:10.1097/FPC.0b013e32835ea0b2. PMC 3696515Accesibil gratuit. PMID 23407051. 
  21. ^ „Valproic acid”. DrugBank. University of Alberta. . Arhivat din original la . Accesat în .