Венлафаксин — Вікіпедія

Венлафаксин
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-1-[2-dimethylamino-1-(4-methoxyphenyl)-ethyl]cyclohexanol
Класифікація
ATC-код N06AX16
PubChem 5656
CAS 93413-69-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула C17H27NO2 
Мол. маса 277,402 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 45%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 5 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ВЕНЛАФАКСИН-ЗН,
ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров'я народу», Україна
UA/13809/01/01
07.08.2014—07/08/2019
ЕЛІФОР,
«Пфайзер Ірландія Фармасьютікалз»/«Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ»,Ірландія/Німеччина
UA/14972/01/01
16.03.2016—16/03/2021
ВЕЛАКСИН,
ЗАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС»,Угорщина
UA/3580/02/03
19.05.2017—необмежений[1]

Венлафаксин (англ. Venlafaxine, лат. Venlafaxinum) — антидепресант із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну.[2] Його використовують для лікування великого депресивного розладу, генералізованого тривожного розладу, панічного розладу і соціальної фобії. Застосовується перорально.[3][4]

Венлафаксин за хімічним складом є похідним бета-фенілетиламіну[5] Препарат уперше синтезований у 1990 році[5], та застосовується у клінічній практиці з 1994 року.[6][7]

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Венлафаксин — лікарський засіб, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотнього нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системи, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів.[5][2] Венлафаксин також інгібує зворотне нейрональне захоплення норадреналіну й дофаміну, причому норадреналінергічна дія розпочинається при збільшених дозах препарату, а при значному збільшенні дози препарату додається також дофамінергічна дія.[5][2][7] Препарат має виражену тимоаналептичну, а також анксіолітичну та стимулюючу дію, та не впливає на серотонінові рецептори 5-HT1А і 5-НТ2, а також на альфа-1- та альфа-2-, а також бета-адренорецептори, D2 та D1 дофамінові рецептори, гістамінові H1-рецептори, м-холірецептори, бензодіазепінові рецептори, опіатні та ГАМК-рецептори.[5][3][4] Венлафаксин застосовується при депресіях різного походження, більш ефективний при легких депресіях та депресіях середньої важкості, та менш ефективний при важких депресіях.[7] Більш ефективним венлафаксин є також при депресіях із явищами маячення та збудження.[5] Препарат може застосовуватися також для лікування ожиріння як засіб, який знижує апетит, хоча його ефективність при даному захворюванні підтверджується не у всіх клінічних дослідженнях.[8] За даними частини клінічних досліджень венлафаксин позиціюється як препарат із низькою кількістю побічних ефектів.[2]

Фармакокінетика

[ред. | ред. код]

Венлафаксин добре і швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить лише близько 46 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація венлафаксину в крові досягається протягом 2,4 годин після прийому препарату. Венлафаксин погано (на 27—30 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується венлафаксин у печінці з утворенням активного метаболіту О-десметилвенлафаксину. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення венлафаксину становить 5 годин, а його активного метаболіта 11 годин; цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[4][6]

Покази до застосування

[ред. | ред. код]

Венлафаксин застосовують при депресіях різного походження, генералізованих тривожних розладах, соціальних розладах.[3][4]

Побічна дія

[ред. | ред. код]

Венлафаксин позиціюється як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів[2], найчастішими з яких є сонливість або безсоння, посилення тривоги, нудота, артеріальна гіпертензія, тахікардія, запаморочення, головний біль, гіпергідроз, сухість у роті, запор.[5][2] Іншими побічними явищами при застосуванні препарату є[3][4]:

Протипокази

[ред. | ред. код]

Венлафаксин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, важких аритміях, важкій артеріальній гіпертензії, важкій печінковій або нирковій недостатності, при вагітності та годуванні грудьми, при порушеннях сечовипускання, особам у віці до 18 років.[3][4]

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Венфалаксин випускається у вигляді таблеток по 0,035; 0,0375; 0,05; 0,075 і 0,1 г; желатинових капсул по 0,0375; 0,075 і 0,15 г.[6][9]

Див. також

[ред. | ред. код]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 9 січня 2019.
  2. а б в г д е Клиническая эффективность и переносимость препарата венлафаксин (Велаксин) при лечении умеренной и тяжёлой депрессии [Архівовано 9 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. а б в г д ВЕНЛАФАКСИН (VENLAFAXINUM, ВЕНЛАФАКСИН). Архів оригіналу за 9 січня 2019. Процитовано 8 січня 2019.
  4. а б в г д е https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1435 [Архівовано 9 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. а б в г д е ж Венлафаксин в лечении депрессивных расстройств: от фармакологии — к фармакотерапии [Архівовано 9 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. а б в Venlafaxine Hydrochloride [Архівовано 27 листопада 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
  7. а б в Венлафаксин при лечении умеренных и тяжелых депрессий: пути повышения эффективности терапии [Архівовано 5 червня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. Венлафаксин. Функциональная гастроэнтерология [Архівовано 10 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1435 [Архівовано 3 грудня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

[ред. | ред. код]