Мефлохін — Вікіпедія

Ця стаття містить перелік джерел, але походження окремих тверджень у ній залишається незрозумілим через практично повну відсутність виносок. Будь ласка, допоможіть поліпшити цю статтю, додайте виноски з посиланнями на відповідні джерела до тексту статті. (березень 2024)

Мефлохін
Систематизована назва за IUPAC
[(R*,S*)-2,8-bis(trifluoromethyl)quinolin-4-yl]-(2-piperidyl)methanol
Класифікація
ATC-код	P01BC02
PubChem	40692
CAS	53230-10-7
DrugBank	DB00358
Хімічна структура
Формула	C17H16F6N2O
Мол. маса	378,312 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	85%
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	14-28 діб
Екскреція	Нирки,Жовч,фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ЛАРІАМ, «Ф.Хоффман-Ля Рош Лтд.»,Швейцарія UA/1778/01/01 13.10/2009-13/10/2014

Мефлохін — синтетичний антипротозойний препарат та протиревматичний препарат, що є похідним 4-метанолхіноліну, для перорального застосування. Мефлохін був розроблений науково-дослідним інститутом Міністерства оборони США у 70-х роках ХХ століття під час війни у В'єтнамі, пізніші клінічні дослідження та маркетинг препарату проведені фірмами «Hoffman LaRoche» та «Smith Kline».^[1] Застосування препарату обмежене у зв'язку із вищою частотою побічних ефектів, особливо з боку центральної нервової системи, ніж у інших протималярійних препаратів.^[2]

Мефлохін — синтетичний антипротозойний препарат, що є похідним 4-метанолхіноліну. Точний механізм дії препарату на малярійні плазмодії не встановлений. Препарат активний лише до гематошизонтних форм плазмодіїв та неактивний до екзоеритроцитарних форм. Препарат діє на малярійні плазмодії, що нечутливі до дії хлорохіну, прогуанілу, піріметаміну та комбінації піріметаміну з сульфаніламідними препаратами.

Після прийому всередину мефлохін відносно повільно всмоктується, біодоступність препарату при пероральному прийомі становить 85%. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 6—24 годин після прийому всередину. Високі концентрації мефлохін створює у багатьох тканинах та рідинах організму. Мефлохін накопичується в еритроцитах. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Мефлохін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться мефлохін з організму переважноіз жовчю і калом, а також нирками. Період напіввиведення препарату становить в середньому 21 добу (14—28 діб), існує ймовірність збільшення цього часу при печінковій та нирковій недостатності.

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Мефлохін застосовується для профілактики та лікування малярії, спричиненої штамами збудників, нечутливих до інших препаратів.

При застосуванні мефлохіну можливі наступні побічні ефекти:

• З боку шкіри та підшкірної клітковини — нечасто висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, випадіння волосся, еритема шкіри, гіпергідроз; дуже рідко синдром Стівенса-Джонсона.
• З боку травної системи — часто нудота, блювання, діарея, болі в животі.
• З боку нервової системи та органів чуттів — часто головний біль, запаморочення, порушення сну, порушення рівноваги; нечасто парестезії, нейропатія, міопатія, міалгії, судоми, збудження, дзвін у вухах, затуманення зору, поява скотом, порушення акомодації, психози, депресія, панічні атаки.
• З боку серцево-судинної системи — нечасто артеріальна гіпотензія або гіпертензія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, болі в грудній клітці, зміни на ЕКГ — порушення провідності та AV-блокада.
• З боку опорно-рухового апарату — нечасто міалгії, артралгії, судоми в м'язах.
• Зміни в лабораторних аналізах — можуть спостерігатися транзиторні зміни у лабораторних дослідженнях — тромбоцитопенія, лейкопенія, лейкоцитоз, підвищення рівня активності амінотрансфераз в крові.

Мефлохін протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних хініну, при психічних порушеннях (депресії, судомах, шизофренії, тривожних станах), вагітності. Препарат не застосовується разом з галофантрином та похідними хініну, а також із хінідином.

Мефлохін випускається у вигляді таблеток по 0,25 г.

• Мефлохін на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 7 квітня 2014 у Wayback Machine.]
• (рос.)Мефлохин (Mefloquine): инструкция, применение и формула [Архівовано 7 квітня 2014 у Wayback Machine.]
• (рос.)ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ ХИМИОПРЕПАРАТЫ [Архівовано 23 вересня 2015 у Wayback Machine.]