French
DeutschФілграстим — Вікіпедія
 | Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. (лютий 2024) |
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Філграстим | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| Рекомбінантний гранулоцитарний колонієстимулюючий фактор людини | |
| Класифікація | |
| ATC-код | L03 |
| PubChem | |
| CAS | 143011-72-7 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C845H1343N223O243S9 |
| Мол. маса | 18802,8 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 60-70% (п/ш) |
| Метаболізм | Кров |
| Період напіввиведення | 3,5 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | НІВЕСТИМ, «ХОСПІРА ЕНТЕРПРАЙЗЕС Б.В.»/«ХОСПІРА ЗАГРЕБ Д.О.О.»/«ПЛІВА ХОРВАТІЯ ЛТД.»/«SGS Лаб Саймон СА»/«ГЕНЕРА АНАЛІТІКА Д.О.О.»/«СВУС ФАРМА А.С.»,Нідерланди/Хорватія/Бельгія/Чехія UA/15455/01/01 15.09.2016-15/09/2021 ТЕВАГРАСТИМ, «ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд.»,Ізраїль UA/15237/01/01 21.06.2016-21.06.2021 ФІЛГРАСТИМ-ФАРМЕКС, «ТОВ «Фармекс Груп»,Україна UA//1300401/01 07.05.2013-07.05.2018[1] |
Філграстим (англ. Filgrastim, лат. Filgrastimum) — напівсинтетичний препарат, який продукується лабораторним штамом бактерії Escherichia coli, до геному якої введено ген гранулоцитарного колонієстимулюючого фактору людини, та який є аналогом гранулоцитарного колонієстимулюючого фактору людини.[2][3][4] Філграстим застосовується підшкірно та внутрішньовенно.[2][3] Філграстим розроблений у лабораторії швейцарської компанії «Roche», яка розпочала його виробництво під торговою маркою «Нейпоген»[5][6], та застосовується у клінічній практиці з початку 90-х років ХХ століття.[7] З 2013 року правами на випуск оригінального філграстиму та пегільованого препарату гранулоцитарного колонієстимулюючого фактору пегфілграстиму володіє американська компанія «Amgen».[5]
Філграстим — напівсинтетичний препарат, який продукується лабораторним штамом Escherichia coli, який є аналогом гранулоцитарного колонієстимулюючого фактору людини. Оскільки філграстим є аналогом гранулоцитарного колонієстимулюючого фактору людини, то після його застосування прискорюється дозрівання функціонально активних нейтрофілів, та їх вихід у кров із кісткового мозку. Одночасно із підвищенням кількості в крові нейтрофілів у крові підвищується кількість моноцитів. Унаслідок цього посилюється відновлення кровотворення, знижується тривалість фебрильної нейтропенії, знижується ризик геморагічних ускладнень та потреба в переливанні тромбоцитарної маси.[2][3][4] Філграстим застосовується для лікування нейтропенії, спричиненої тривалим застосуванням хіміотерапевтичних засобів для лікування злоякісних пухлин (за виключенням гематологічних захворювань, які перебігають із збільшенням кількості гранулоцитів у крові), при вродженому зниженні кількості нейтрофілів, а також при інших захворюваннях або застосуванні лікарських препаратів, які спричинюють зниження кількості лейкоцитів та зокрема нейтрофілів[2][3][4] (у тому числі спричиненої цитостатиками при ревматоїдному артриті і ювенільному ревматоїдному артриті[7], а також при СНІДі[8][9]), а також для профілактики виникнення фебрильної нейтропенії та зменшення тривалості курсу профілактичного застосування антибіотиків для попередження виникнення важких вторинних інфекцій.[10] Філграстим також застосовується після проведення трансплантації кісткового мозку для зниження тривалості нейтропенії та з профілактичною меою задля зниження ймовірності розвитку вторинних інфекційних ускладнень.[11] У проведених клінічних дослідженнях у Великій Британії філграстим збільшував ефективність лікування у новонароджених дітей із сепсисом, який супроводжувався нейтропенією, що значно перевищувало ефективність препарату людського гранулоцитомакрофагального колонієстимулюючого фактору сарграмостиму.[12] При застосуванні філграстиму частота побічних ефектів є досить значною, проте у більшості випадків вони є легкими або помірними.[13]
Філграстим швидко розподіляється в організмі як після внутрішньовенного, так і після підшкірного застосування, біодоступність препарату після підшкірного введення становить 60—70 %. Максимальна концентрація філграстиму в рові досягається протягом 4—5 годин після підшкірного введення. Найвищі концентрації препарату спостерігаються в кістковому мозку, нирках, печінці та надниркових залозах. Філграстим проходить через плацентарний бар'єр. Даних за проходження препарату через гематоенцефалічний бар'єр та про виділення філграстиму в грудне молоко немає. Препарат метаболізується ферментами нейтрофілів крові. Виводить філграстим із організму із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 3,5 години, даних за збільшення цього часу в хворих із порушеннями функції печінки та нирок немає.[2][3][4]
Філграстим застосовується для лікування нейтропенії, спричиненої тривалим застосуванням хіміотерапевтичних засобів для лікування злоякісних пухлин (за виключенням гематологічних захворювань, які перебігають із збільшенням кількості гранулоцитів у крові), при вродженому зниженні кількості нейтрофілів, для мобілізації стовбурових клітин периферичної крові як у хворих, так і здорових донорів, а також при інших захворюваннях або застосуванні лікарських препаратів, які спричинюють зниження кількості лейкоцитів та зокрема нейтрофілів.[2][3]
При застосуванні філграстиму частота побічних ефектів є досить значною, проте у більшості випадків вони є легкими або помірними. Найчастішим побічним ефектом препарату є біль у кістках, який спостерігається у 15—39 % хворих, яким вводили філграстим. У більшості випадків цей біль купується застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів. Важким дерматологічним побічним ефектом філграстиму є так званий синдром Світа, ознаками якого є гарячка, нейтрофільоз, множинні болючі еритематозні бляшки на шкірі, щільна нейтрофільна інфільтрація шкіри, минуча лейкемічна інфільтрація шкіри у хворих хронічним мієлолейкозом, періодична гіперемія шкіри, а також запальні явища та алергічні реакції в місці ін'єкції препарату. При застосуванні філграстиму в хворих із аутоімунними захворюваннями може спостерігатися загострення основного захворювання. Іншими відносно частими побічними ефектами препарату є алопеція та спленомегалія.[13] Іншими побічними ефектами препарату є[2][3]:
- Алергічні реакції — васкуліт, шкірні алергічні реакції різного типу (шкірний висип, кропив'янка, набряк Квінке), анафілактичний шок, окремі випадки реакції «трансплантат проти господаря» у хворих після проведеної трансплантації кісткового мозку.
- З боку травної системи — нудота, блювання, запор, зниження апетиту.
- З боку нервової системи — головний біль.
- З боку серцево-судинної системи — минуча артеріальна гіпотензія, посилення схильності до тромбоутворення.
- З боку дихальної системи — кашель, задишка, кровохаркання, диспное, гострий респіраторний дистрес-синдром, дихальна недостатність, набряк легень, інтерстиційне захворювання легень, інфільтрати в легенях, легеневі кровотечі, носова кровотеча.
- З боку сечостатевої системи — дизурія.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкоцитоз, підвищення рівня активності амінотрансфераз, лужної фосфатази і гаммаглутамілтранспептидази, підвищення рівня сечової кислоти в крові.
Філграстим протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату, а також при важкій вродженій нейтропенії із цитогенетичними порушеннями (синдром Костманна). Філграстим не рекомендований для застосування при вагітності та годуванні грудьми.[2][3]
Філграстим випускається у вигляді розчину для ін'єкцій по 0,3; 0,5; 0,6; 0,75; 0,8; 1,0; 1,2; 1,6; 1,92; 2,5 мл.[14]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України
- ↑ а б в г д е ж и https://compendium.com.ua/akt/70/2707/filgrastimum/ (рос.)
- ↑ а б в г д е ж и http://www.vidal.ru/drugs/molecule/411 (рос.)
- ↑ а б в г Filgrastim, Tbo-filgrastim (англ.)
- ↑ а б Amgen приобретает у Roche права на препараты Филграстим и Пегфилграстим [Архівовано 13 квітня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Эффективность и безопасность применения отечественного биоаналога филграстима для лечения и профилактики нейтропении у детей (рос.)
- ↑ а б Эффективность и безопасность отечественного рекомбинантного человеческого гранулоцитарного колониестимулирующего фактора при нейтропениях, развивающихся на фоне анти-В клеточной и иммуносупрессивной терапии у больных ювенильным ревматоидным артритом (рос.)
- ↑ Химиотерапия СПИДа (рос.)
- ↑ Нейтропения на фоне ВИЧ-инфекции: значение и методы коррекции (рос.)
- ↑ Профилактика нейтропении и ее инфекционных осложнений — рекомендации (рос.)
- ↑ КОЛОНИЕСТИМУЛИРУЮЩИЕ ФАКТОРЫ В ЛЕЧЕНИИ НЕЙТРОПЕНИЧЕСКОЙ ЛИХОРАДКИ ВО ВРЕМЯ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ ТЕРАПИИ (рос.)
- ↑ Филграстим в терапии сепсиса у новорожденных (рос.)
- ↑ а б Побочные эффекты Г-КСФ — токсичность филграстима (рос.)
- ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/411 (рос.)