Лінкоміцин — Вікіпедія

Лінкоміцин
Систематизована назва за IUPAC
(2S,4R)-N-[(1R,2R)-hydroxy-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(methylsulfanyl)oxan-2-yl]propyl]-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamide
Класифікація
ATC-код J01FF02
PubChem 3000540
CAS 154-21-2
DrugBank
Хімічна структура
Формула C18H34N2O6S 
Мол. маса 406,538 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 25-33% перорально,~100% парентерально
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 4-6 год.
Екскреція Нирки,фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЛІНКОМІЦИН-ДАРНИЦЯ,
ЗАТ«Фармацевтична фірма«Дарниця»,Україна
UA/4582/01/01
16.06.2011-16/06/2016

Лінкоміцин — природний антибіотик з групи лінкозамідів для перорального і парентерального застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Streptomyces lincolniensis.[1]

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Лінкоміцин — природний антибіотик з групи лінкозамідів, що діє бактеріостатично, порушуючи синтез білка в бактеріальних клітинах. Лінкоміцин застосовується перорально і парентерально. Препарат має обмежений спектр антибактеріальної дії. До лінкоміцину чутливими є стафілококи, стрептококи, в тому числі пневмококи, а також анаеробні мікроорганізми — клостридії, пептококи, пептострептококи, фузобактерії, пропіонобактерії, Bacteroides , Actinomyces. Хоча in vitro лінкоміцин малоактивний до шиґел, в просвіті кишечника ефективність антибіотика значно збільшується у зв'язку з дуже високою концентрацією препарату (3000-7000 мкг/г випорожнень). До препарату нечутливі більшість грамнегативних аеробних мікроорганізмів.

Фармакодинаміка

[ред. | ред. код]

При пероральному введенні лінкоміцин швидко всмоктується, біодоступність при прийомі всередину становить 20-33 %. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 2-4 годин при пероральному прийомі і 30-60 хвилин при парентеральному введенні. Високі концентрації препарату створюються в перитонеальній, плевральній рідинах, в кістках, м'яких тканинах. Лінкоміцин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, при менінгіті рівень антибіотику в лікворі підвищується. Лінкоміцин проходить через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці. Виводиться лінкоміцин з організму переважно з сечею, при пероральному прийомі близько 33 % препарату виводиться з калом в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 4-6 годин, при печінковій або нирковій недостатності цей час збільшується.[2]

Показання до застосування

[ред. | ред. код]

Лінкоміцин показаний при інфекціях, які спричинюють чутливі до препарату збудники — при інфекції ЛОР-органів (тонзиліт, фарингіт, отити, мастоїдіт, синусити), хвороби нижніх дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії), фурункульоз, абсцеси, імпетиго, вугри, інфекції кісток і суглобів (включаючи гнійний артрит і остеомієліт), септицемія, бактеріальний ендокардит, лімфаденіт, мастит, гангрена шкіри, бешиха, скарлатина, шигельоз, дифтерія. Лінкоміцин застосовується також у стоматології при гнійних та запальних захворюваннях ротової порожнини, нориць, абсцесів, остеомієліті кісток лицьового черепу, із профілактичною метою після екстракції зуба.

Побічна дія

[ред. | ред. код]

Лінкоміцин є малотоксичним антибіотиком і при його застосуванні побічні ефекти спостерігаються нечасто[3], переважно при тривалому застосуванні та при застосуванні у великих дозах:

Протипоказання

[ред. | ред. код]

Лінкоміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до лінкозамідів, міастенії, тяжких грибкових захворюваннях шкіри, при тяжкій печінковій або нирковій недостатності, дітям віком до 1 місяця. Під час лікування лінкоміцином рекомендується припинити годування грудьми. З обережністю застосовувати під час вагітності.

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Лінкоміцин випускається у вигляді ампул по 1 і 2 мл 30 % розчину; порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,5 г; желатинових капсул по 0,25 та 0,5 г.[1]

На Росії - 2 % мазь у тубах по 15, 25 та 30 г,[4] гемостатична гумка для стоматології з лінкоміцином.[5]

Лінкоміцин випускався також у вигляді плівки для місцевого застосування у стоматології.

Застосування у ветеринарії

[ред. | ред. код]

Лінкоміцин застосовується у ветеринарії для лікування інфекцій, викликаних чутливими до препарату збудниками, у свиней, телят, собак, котів. Препарат випускається для ветеринарного застосування у вигляді 10 % розчину в флаконах по 5, 10, 20 і 100 мл[6]; таблеток по 200 та 500 мг[7]; а також у вигляді порошку для перорального застосування у суміші із спектиноміцином.[8]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. а б Активна речовина ЛІНКОМІЦИН (LINCOMYCINUM). Архів оригіналу за 18 травня 2022. Процитовано 18 травня 2022.
  2. Лінкоміцин (Lincomycin). Архів оригіналу за 18 травня 2022. Процитовано 18 травня 2022.
  3. Лінкоміцин [Архівовано 2 лютого 2014 у Wayback Machine.] // ФЕ
  4. " "Линкомицина гидрохлорид в Справочнике Машковского">Линкомицина гидрохлорид.[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
  5. Альванес губка з лінкоміцином[недоступне посилання]
  6. http://www.zoosite.com.ua/veterinary_preparation_366.html [Архівовано 5 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. http://vetvrach.su/linkocin-s-t.htmlс [Архівовано 10 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. Архівована копія. Архів оригіналу за 27 квітня 2015. Процитовано 11 грудня 2014.{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)

Джерела

[ред. | ред. код]
  • Фармакологія: підручник (ВНЗ І—ІІІ р. а.) / І.В. Нековаль, Т.В. Казанюк. — 7-е вид., переробл. і допов. — «Медицина», 2016 — 552 с. ISBN 978-617-505-507-6 (С.92,93,98)

Посилання

[ред. | ред. код]