French
DeutschПароксетин — Вікіпедія
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Пароксетин | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (3S,4R)-3-[(2H-1,3-benzodioxol-5-yloxy)methyl]-4-(4-fluorophenyl)piperidine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N06 |
| PubChem | |
| CAS | 61869-08-7 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C19H20FNO3 |
| Мол. маса | 329,3 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 50-100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 21-24 год. |
| Екскреція | Нирки (60%), Жовч |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | РЕКСЕТИН, ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщина UA/3911/01/02 07.07.2016—07/07/2021 ПАРОКСИН, ТОВ «Фарма Старт»,Україна UA/3184/01/01 30.04.2015—30/04/2020 ПАРОКСЕТИН, «Медокемі ЛТД»,Кіпр UA/1498/01/01 10.07.2014—10/07/2019[1] |
Пароксетин (англ. Paroxetine, лат. Paroxetinum) — синтетичний лікарський засіб, що має біциклічну структуру[2][3] та належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну.[4][5] Пароксетин застосовується перорально.[3][6][7] Пароксетин розроблений у лабораторії компанії «SmithKline Beecham», яка пізніше стала частиною компанії «GlaxoSmithKline», та застосовується у клінічній практиці з 1992 року.[8]
Пароксетин — лікарський засіб, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотнього нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системи, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині, та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів.[3][6] Пароксетин лише незначно діє на α-адренорецептори, β-адренорецептори, м-холінорецептори, дофамінові, 5-НТ1, 5-HT2A, 5-НТ2 та гістамінові Н1-рецептори.[2][3][6] Пароксетин також незначно інгібує зворотне захоплення норадреналіну[5], та має незначний седативний ефект.[2] Пароксетин застосовується при різноманітних депресивних станах, при панічних атаках, генералізованих тривожних розладах, соціальних фобіях та посттравматичному стресовому розладі.[3][6] Пароксетин ефективний також у випадку психоемоційних розладів, які супроводжують захворювання внутрішніх органів.[4][9] Препарат досить ефективний при важких депресивних розладах, панічних та обсесивно-компульсивних розладах.[10] Згідно проведених клінічних досліджень, пароксетин є більш ефективним, ніж ребоксетин. проте менш ефективним за міртазапін і циталопрам. Згідно цих досліджень, застосування пароксетину дещо гірше переносилось хворими у порівнянні із застосуванням агомелатину та звіробою.[11]
Пароксетин добре, але відносно повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 50—100 %, та не залежить від прийнятої їжі. Максимальна концентація пароксетину в крові досягається протягом 2—8 годин після прийому препарату. Препарат добре (на 93 %) зв'язується з білками плазми крові. Пароксетин добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться пароксетин з організму переважно із сечею (на 64 %) у вигляді метаболітів, частково препарат виводиться з жовчю, незначна кількість із калом. Період напіввиведення пароксетину становить 21—24 години, при порушеннях функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.[3][7][10]
Пароксетин застосовують при різноманітних депресивних станах, при панічних атаках, генералізованих тривожних розладах, соціальних фобіях, обсесивно-компульсивних розладах та посттравматичному стресовому розладі.[3][6]
При застосуванні пароксетину найчастішими побічними ефектами препарату є[3][6]:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Лаєлла, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок, фотодерматоз, еритема шкіри, підвищена пітливість.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея або запор, гепатит, сухість у роті, жовтяниця, шлунково-кишкова кровотеча, печінкова недостатність.
- З боку нервової системи — головний біль, підвищена тривожність, тремор, неспокій, запаморочення, порушення смаку, маніакальні стани, агресивність, порушення концентрації уваги, сплутаність свідомості, галюцинації, патологічні сновидіння і нічні марення, деперсоналізація, серотоніновий синдром, затуманення зору, мідріаз, гостра глаукома, панічні атаки, суїцидальні ідеї та поведінка, синдром неспокійних ніг.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія або брадикардія, транзиторна гіпотензія або гіпертензія, ортостатична гіпотензія.
- З боку сечостатевої системи — часте сечовипускання, дизурія, затримка сечі, маткові кровотечі, порушення статевої функції, гіперпролактинемія, галакторея.
- Інші побічні ефекти — синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, болі в суглобах, підвищення рівня холестерину в крові, гіпонатріємія, збільшення маси тіла, тромбоцитопенія, підвищена кровоточивість.
Пароксетин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази.[3][6]
Пароксетин випускається у вигляді таблеток по 0,01; 0,0125; 0,02; 0,025; 0,03; 0,0375 і 0,04 г; та крапель для перорального прийому із вмістом діючої речовини 10 мг/мл у флаконах по 30 і 60 мл.[7][12]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 15 листопада 2018.
- ↑ а б в Клиническая эффективность и переносимость препарата "«Паксил» (пароксетин) при лечении депрессии [Архівовано 17 листопада 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж и к https://www.vidal.ru/drugs/molecule/801 [Архівовано 17 листопада 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б Пароксетин и его место среди препаратов для лечения депрессий и других состояний [Архівовано 17 листопада 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б Пароксетин: высокая частота назначений [Архівовано 13 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж ПАРОКСЕТИН (PAROXETINUM, ПАРОКСЕТИН). Архів оригіналу за 17 листопада 2018. Процитовано 15 листопада 2018.
- ↑ а б в Paxil [Архівовано 17 листопада 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ Smith, Aaron (11 травня 2005). New profit twist for drugmakers. CNN Money. Архів оригіналу за 4 березня 2016. Процитовано 15 листопада 2018. (англ.)
- ↑ ПСИХОЕМОЦІЙНІ РОЗЛАДИ У ХВОРИХ НА РЕВМАТОЇДНИЙ АРТРИТ ТА КОРЕКЦІЯ ЇХ ПАРОКСЕТИНОМ. Архів оригіналу за 17 листопада 2018. Процитовано 16 листопада 2018.
- ↑ а б "Пароксетин в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 14 березня 2016. Процитовано 16 листопада 2018. (рос.)
- ↑ Пароксетин в сравнении с другими антидепрессантами при депрессии [Архівовано 17 листопада 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/801 [Архівовано 17 листопада 2018 у Wayback Machine.] (англ.)