戊酸雌二醇 - 维基百科,自由的百科全书
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臨床資料 | |
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商品名 | Progynova 普女榮 Progynon Depot |
其他名稱 | EV; E2V; Oestradiol valerate; Estradiol pentanoate; Estradiol valerianate |
给药途径 | 口服, 舌下含服, 肌肉注射,[1] 皮下注射 |
藥物類別 | 雌激素; 雌激素酯 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 口服: 3–5%[2][3] 肌肉注射: 100%[4][2] |
血漿蛋白結合率 | 雌二醇: ~98% (從 人血清白蛋白 到 SHBG)[5][6] |
药物代谢 | 通過肝臟、血液和組織中的酯酶切割[2] |
代謝產物 | 雌二醇, 戊酸, 和雌二醇代謝產物[2] |
生物半衰期 | 口服: 12–20 小時 (as E2)[2][5] 肌肉注射: 3.5 (1.2–7.2) 天[7] |
作用時間 | 肌肉注射: • 5 mg: 7–8 日[8] • 10 mg: 10–14 日[9][10] • 40 mg: 2–3 周[9] • 100 mg: 3–4 周[9] |
排泄途徑 | 尿 (80%)[2] |
识别信息 | |
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CAS号 | 979-32-8 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.012.327 |
化学信息 | |
化学式 | C23H32O3 |
摩尔质量 | 356.51 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
熔点 | 144至145 °C(291至293 °F) |
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戊酸雌二醇(英語:Estradiol valerate,缩写EV)是一種人工合成的經化學修飾的雌激素,由雌二醇經戊酸酯化而成。
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/1/11/Progynova_%28estradiol_valerate%29_tablets_in_the_United_Kingdom.jpg/220px-Progynova_%28estradiol_valerate%29_tablets_in_the_United_Kingdom.jpg)
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/9/91/Progynova_%28estradiol_valerate%29_tablets_in_the_Chinese_mainland.jpg/220px-Progynova_%28estradiol_valerate%29_tablets_in_the_Chinese_mainland.jpg)
其用于治疗更年期症状、低雌激素濃度的荷尔蒙疗法、跨性别者的荷尔蒙疗法以及荷尔蒙节育。[3][11]此外还用于治疗前列腺癌。[11]该药物通过口服或注射到肌肉或脂肪中,頻率為1到4周一次。[12]
其常见的口服药商品名為补佳乐(英語:Progynova)和Primiwal E4,注射用药的商品名有Delestrogen和Progynon Depot。
副作用
[编辑]参见
[编辑]外部連結
[编辑]- 爱斯妥(雌二醇凝胶)说明书 (页面存档备份,存于互联网档案馆) (简体中文)
- 健民(雌二醇凝胶)说明书 (页面存档备份,存于互联网档案馆) (简体中文)
- 雌二醇片(诺坤复)说明书 (页面存档备份,存于互联网档案馆) (简体中文)
- 雌二醇外用贴片(Estraderm)说明书 (页面存档备份,存于互联网档案馆) (简体中文)
- 戊酸雌二醇片(补佳乐)说明书 (页面存档备份,存于互联网档案馆) (简体中文)
- 戊酸雌二醇注射剂(Estraproval Depot)说明书 (页面存档备份,存于互联网档案馆) (简体中文)
- 戊酸雌二醇注射剂(Progynon Depot/富士日雌)说明书 (页面存档备份,存于互联网档案馆)
- 戊酸雌二醇錠-MtF.wiki (页面存档备份,存于互联网档案馆)(繁體中文)
- 戊酸雌二醇片(补佳乐/克龄蒙)-MtF.wiki (页面存档备份,存于互联网档案馆)(简体中文)
- 愛仕達錠2公絲(氫偶素)可能會有的適應症,以及相關成分 (页面存档备份,存于互联网档案馆)
参考文献
[编辑]- ^ Christoph Zink. Dictionary of Obstetrics and Gynecology. Walter de Gruyter. 1 January 1988: 86 [20 May 2012]. ISBN 978-3-11-085727-6.
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Düsterberg B, Nishino Y. Pharmacokinetic and pharmacological features of oestradiol valerate. Maturitas. December 1982, 4 (4): 315–24. PMID 7169965. doi:10.1016/0378-5122(82)90064-0.
- ^ 3.0 3.1 Kuhl H. Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration (PDF). Climacteric. 2005,. 8 Suppl 1: 3–63 [2023-01-20]. PMID 16112947. S2CID 24616324. doi:10.1080/13697130500148875. (原始内容存档 (PDF)于2016-08-22).
- ^ Seibert B, Günzel P. Animal toxicity studies performed for risk assessment of the once-a-month injectable contraceptive Mesigyna. Contraception. April 1994, 49 (4): 303–33. PMID 8013217. doi:10.1016/0010-7824(94)90030-2.
- ^ 5.0 5.1 Stanczyk, Frank Z.; Archer, David F.; Bhavnani, Bhagu R. Ethinyl estradiol and 17β-estradiol in combined oral contraceptives: pharmacokinetics, pharmacodynamics and risk assessment. Contraception. 2013, 87 (6): 706–727. ISSN 0010-7824. PMID 23375353. doi:10.1016/j.contraception.2012.12.011.
- ^ Tommaso Falcone; William W. Hurd. Clinical Reproductive Medicine and Surgery. Elsevier Health Sciences. 2007: 22,362,388 [2023-01-21]. ISBN 978-0-323-03309-1. (原始内容存档于2023-01-10).
- ^ Schug BS, Donath F, Blume HH. Bioavailability and pharmacodynamics of two 10-mg estradiol valerate depot formulations following IM single dose administration in healthy postmenopausal volunteers. Int J Clin Pharmacol Ther. February 2012, 50 (2): 100–17. PMID 22257576. doi:10.5414/CP201589.
- ^ Oriowo MA, Landgren BM, Stenström B, Diczfalusy E. A comparison of the pharmacokinetic properties of three estradiol esters. Contraception. April 1980, 21 (4): 415–24. PMID 7389356. doi:10.1016/S0010-7824(80)80018-7.
- ^ 9.0 9.1 9.2 Lauritzen, Christian. Natürliche und Synthetische Sexualhormone – Biologische Grundlagen und Behandlungsprinzipien [Natural and Synthetic Sexual Hormones – Biological Basis and Medical Treatment Principles]. Hermann P. G. Schneider; Christian Lauritzen; Eberhard Nieschlag (编). Grundlagen und Klinik der Menschlichen Fortpflanzung [Foundations and Clinic of Human Reproduction]. Walter de Gruyter. 1988: 229–306 [2023-05-29]. ISBN 978-3110109689. OCLC 35483492. (原始内容存档于2023-10-01) (德语).
- ^ A. Labhart. Clinical Endocrinology: Theory and Practice. Springer Science & Business Media. 6 December 2012: 551– [2023-01-21]. ISBN 978-3-642-96158-8. (原始内容存档于2023-10-01).
- ^ 11.0 11.1 DELESTROGEN® (estradiol valerate injection, USP) (PDF). 美国食品药品监督管理局. [2023-01-21]. (原始内容存档 (PDF)于2021-09-27) (英语).
- ^ http://www.bayerresources.com.au/resources/uploads/pi/file9418.pdf (页面存档备份,存于互联网档案馆) [裸網址]
- ^ Aly. Estrogens and Their Influences on Coagulation and Risk of Blood Clots. Transfeminine Science. 2020-10-20 [2023-06-11]. (原始内容存档于2023-10-01) (美国英语).
- ^ Aly. 雌激素对凝血功能与血栓风险的影响. 女性倾向跨性别者科学. 2020-10-20 [2023-09-12]. (原始内容存档于2023-09-30) (中文(中国大陆)).
- ^ Aly. Breast Cancer Risk with Hormone Therapy in Transfeminine People. Transfeminine Science. 2020-04-25 [2023-06-11]. (原始内容存档于2023-10-01) (美国英语).
- ^ Aly. 关于女性化激素疗法与乳腺癌风险的简述. 女性倾向跨性别者科学. 2020-04-25 [2023-09-12]. (原始内容存档于2023-09-30) (中文(中国大陆)).
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