替奈普酶 - 维基百科,自由的百科全书
替奈普酶(英語:Tenecteplase,TNK)是一種組織纖維溶酶原活化劑(tissue plasminogen activator,tPA),常用作血栓溶解劑,經由特定的哺乳動物細胞(例如中國天竺鼠卵細胞),利用重組DNA技術即可製造而成。
替奈普酶為一帶有527個胺基酸的醣蛋白,藉由修飾一般人類的tPA而活化,包括用一天門冬醯胺取代103號位子的蘇胺酸,以及用一穀氨醯胺取代117號位子的天門冬醯胺,此兩種修飾皆發生於三环域(kringle 1 domain),而在第296到299號位子的四個丙胺酸取代則發生於蛋白酶域。
替奈普酶會鍵結血栓(血凝塊)的纖維蛋白成分,以及選擇性地將纖維溶酶原轉為纖維溶酶,從而降解血栓的纖維蛋白。相比於一般的tPA,替奈普酶對纖維蛋白有較高的專一性,且其活性可被一內生的抑制劑(PAI-1)所抑制。
相关研究
[编辑]澳洲紐卡斯頓大學的研究人員宣稱,使用此一常見藥物,在治療中風患者上會有一個顯著的突破,他們將這份研究結果發表在《新英格蘭醫學雜誌》。
初步結果顯示,替奈普酶有助於中風患者。在這為期三年的研究中,總共測試了75位中風患者,使用這些藥物後,他們的病情有了明顯的改善,但在這藥物被廣泛使用前,仍需要經過許多的測試。