柠檬酸咖啡因 - 维基百科,自由的百科全书
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臨床資料 | |
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商品名 | Cafcit、Gencebok,、Cafnea及其他 |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
核准狀況 |
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给药途径 | 口服給藥,靜脈注射 (IV) |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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识别信息 | |
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CAS号 | 69-22-7 ![]() |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.125.472 |
化学信息 | |
化学式 | C14H18N4O9 |
摩尔质量 | 386.32 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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檸檬酸咖啡因(英語:Caffeine citrate),以Cafcit及Gencebok等品牌銷售,是一種用於治療罹患早產兒呼吸暫停症嬰兒的藥物。[5]具體來說,此藥物適用於懷孕不足35週即出生,或體重低於2公斤(4.4磅),同時其他病因皆已被排除的嬰兒。[6]給藥方式有口服或是緩慢靜脈注射兩種。[5]
雖然此藥物通常因其名稱而被稱為咖啡因檸檬酸鹽,[7]實際上它是由兩種成分的共晶體組成。[8]檸檬酸咖啡因屬於黃嘌呤類藥物。[6]它透過刺激大腦中的呼吸中樞來發揮作用。[5]
純化的咖啡因於1819年被發現,[9]而通常用於治療用途的是以檸檬酸咖啡因鹽的形式。此藥物已被列入世界衛生組織基本藥物標準清單。[10]靜脈注射形式的檸檬酸咖啡因也可改以口服方式攝入。[11]
Cafcit於1999年被美國食品藥物管理局(FDA)核准作醫療用途。[12]申請廠商為Alpharma USPD, Inc.(此廠商已併入愛爾蘭的生物製藥公司Jazz Pharmaceuticals)。
歐洲藥品管理局(EMA)人用藥品委員會(CHMP)於2020年6月建議批准商品名稱為Gencebok的檸檬酸咖啡因於歐盟作醫療用途,[13]並於2020年8月獲准。[3]
醫療用途
[编辑]檸檬酸咖啡因通常是針對懷孕28至32週即出生,或早於28週出生的早產兒,用於治療其呼吸暫停症的首選治療藥物。[6][14]此藥物的副作用較茶鹼為少。[6]
咖啡因可改善氣喘患者的氣道功能,可讓肺活量測試增強5%至18%,效果可持續四小時。[15]
副作用
[编辑]副作用有餵食問題、心率加快、低血糖、壞死性小腸結腸炎、腎臟問題、噁心、嘔吐、胃部不適、頭痛、睡眠困難、煩躁、排尿增加及皮疹或皮膚乾燥[5][6][16]
有時患者會被建議測試其血液中的咖啡因含量。[5]
用藥禁忌
[编辑]對檸檬酸咖啡因任何成分過敏的患者禁用此藥物。[17]患有腎臟、肝臟和/或胃腸道疾病的早產兒需謹慎使用,患有癲癇或心律不整的早產兒需謹慎使用。[18]
作用機轉
[编辑]雖然咖啡因對早產兒呼吸暫停症的作用機制尚不清楚,有幾種假設,包括:(1)刺激呼吸中樞,(2)每分鐘通氣量增加,(3) 降低高碳酸血症閾值,(4) 升高對高碳酸血症反應,(5) 增加骨骼肌張力,(6)降低橫膈膜疲勞,(7) 增加代謝率,以及(8)增加氧氣消耗。[12]
這些影響大部分歸因於咖啡因對腺苷受體A1和A2亞型的拮抗作用,這種拮抗作用已在受體結合實驗中得到證實,且觀察到的咖啡因濃度與治療劑量相當。[12]
由於藥物中有檸檬酸鹽,重量會增加,因此使用劑量會明顯高於咖啡因鹼,需更大的劑量才能有相同數量的咖啡因。[11]咖啡因鹼與檸檬酸鹽形式的治療劑量之比通常為 1:2。[11]應注意以明確區分劑量。[11]
藥物代謝動力學
[编辑]個體口服藥劑後約經30分鐘至2小時後可達最大血藥濃度。[12]
肝臟中的細胞色素P450可將藥物代謝,但早產兒的此種酶分泌不足,代謝能力有限。[12]
製造
[编辑]此藥由無水咖啡因與檸檬酸一水合物和檸檬酸鈉二水合物混合而成。檸檬酸咖啡因共晶體至少有兩種無水多晶型形式存在。[8]
參見
[编辑]- ^ Regulatory Decision Summary - Peyona. Health Canada. 2014-10-23 [2022-06-05].
- ^ Cafcit- caffeine citrate injection. DailyMed. 2020-01-03 [2020-08-27].
- ^ 3.0 3.1 Gencebok EPAR. European Medicines Agency (EMA). 2020-06-19 [2020-08-27].
- ^ Gencebok Product information. Union Register of medicinal products. [2023-03-03].
- ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 5.4 Caffeine; Caffeine and Sodium Benzoate Injection; Caffeine Citrate. The American Society of Health-System Pharmacists. [2016-12-08]. (原始内容存档于2017-07-16).
- ^ 6.0 6.1 6.2 6.3 6.4 World Health Organization. Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR , 编. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009: 485. ISBN 9789241547659. hdl:10665/44053.
- ^ Donn SM, Sinha SK. Manual of Neonatal Respiratory Care. Springer Science & Business Media. 2012: 457. ISBN 9781461421559. (原始内容存档于2016-12-30) (英语).
- ^ 8.0 8.1 Smit JP, Hagen EJ. Polymorphism in Caffeine Citric Acid Cocrystals. Journal of Chemical Crystallography. 2015-03-01, 45 (3): 128–133. ISSN 1572-8854. S2CID 96712417. doi:10.1007/s10870-015-0573-3 (英语).
- ^ Brown N. In Silico Medicinal Chemistry: Computational Methods to Support Drug Design. Royal Society of Chemistry. 2015: 20. ISBN 9781782621638. (原始内容存档于2016-12-29) (英语).
- ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771
. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ 11.0 11.1 11.2 11.3 Ainsworth SB. Neonatal Formulary: Drug Use in Pregnancy and the First Year of Life 7. John Wiley & Sons. 2014: 120. ISBN 9781118819517. (原始内容存档于2016-12-30) (英语).
- ^ 12.0 12.1 12.2 12.3 12.4 NDA 20-793/S-001 (PDF). April 2000 [2024-02-05].
- ^ Gencebok: Pending EC decision. European Medicines Agency (EMA). 2020-06-25 [2020-06-26]. (原始内容存档于2020-06-27).
- ^ NIH-funded research leads to pediatric labeling updates for doxycycline, clindamycin and caffeine citrate. National Institutes of Health (NIH). 2020-04-02 [2022-07-27] (英语).
- ^ Welsh EJ, Bara A, Barley E, Cates CJ. Caffeine for asthma. The Cochrane Database of Systematic Reviews. January 2010, 2010 (1): CD001112. PMC 7053252
. PMID 20091514. doi:10.1002/14651858.CD001112.pub2.
- ^ Caffeine Citrate - Uses, Side Effects, and More. WebMD. [2024-02-05].
- ^ Caffeine Citrate Prescribing Information. Drugs.com. [2024-02-05].
- ^ Caffeine Citrate. Starship. [2024-02-05].
外部連結
[编辑]- Caffeine citrate. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
- Caffeine Citrate (CUI C0054436). NCI Metathesaurus.