Receptor benzodiazepinowy – Wikipedia, wolna encyklopedia

Receptor benzodiazepinowy – rodzaj receptora błonowego, ściśle związanego z receptorem GABA-ergicznym GABA_A, z którym łączą się benzodiazepiny, niebenzodiazepiny, anestetyki wziewne, alkohol etylowy^[1], pikrotoksyna, barbiturany, neurosteroidy i inne^[2], wywierając efekt za jego pośrednictwem.

Receptor benzodiazepinowy odkryto w 1977^[3]. Wykazano, że istnieją w mózgu miejsca swoistego wiązania radioaktywnego diazepamu, które posiadają cechy receptora. Receptor ten nazwano receptorem benzodiazepinowym. Największa liczba tych receptorów występuje w korze mózgu. Ponadto ich obecność stwierdzono również w rdzeniu kręgowym, podwzgórzu, hipokampie, jądrze migdałowatym, móżdżku i prążkowiu. Endogennymi ligandami tych receptorów są przypuszczalnie inozyna i hipoksantyna.

Pobudzenie receptora benzodiazepinowego powoduje nasilenie działania neuroprzekaźnika hamującego – kwasu γ-aminomasłowego (GABA). Następuje otwarcie sprzężonych z receptorem GABA_A kanałów chlorkowych, napływ jonów chlorkowych do wnętrza neuronu i hiperpolaryzacja błony neuronalnej. Efekt pobudzenia receptorów benzodiazepinowych to zahamowanie pobudzenia neuronu.

Istnieją trzy rodzaje receptorów benzodiazepinowych:

• BDZ₁ – receptor neuronalny. Występuje w móżdżku i korze mózgowej. Prawdopodobnie odpowiedzialne za anksjolityczne i przeciwdrgawkowe działanie pochodnych benzodiazepiny.
• BDZ₂ – receptor neuronalny. Występuje w hipokampie, prążkowiu, korze mózgowej, podwzgórzu i rdzeniu kręgowym. Odpowiedzialne za działanie uspokajające benzodiazepin.
• BDZ₃ – receptor obwodowy pozaneuronalny. Występuje w nadnerczach, śliniankach, jądrach, jajnikach, nerkach i komórkach glejowych w ośrodkowym układzie nerwowym.

• receptor NMDA
• receptor jonotropowy

• Waldemar Janiec, Jolanta Krupińska: Farmakodynamika, podręcznik dla studentów farmacji, wydanie V. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2002, s. 187. ISBN 83-200-2646-6.