Sparfloksacyna – Wikipedia, wolna encyklopedia

Sparfloksacyna
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C19H22F2N4O3

Masa molowa

392,41 g/mol

Wygląd

jasnożółty proszek[1]

Identyfikacja
Numer CAS

110871-86-8

PubChem

60464

DrugBank

APRD01231

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

J01MA09

Sparfloksacyna (łac. sparfloxacinum) – organiczny związek chemiczny, chemioterapeutyk należący do III generacji fluorochinolonów. Działa na bakterie Gram-ujemne, ale w odróżnieniu od chinolonów starszych generacji wykazuje też aktywność wobec bakterii Gram-dodatnich oraz patogenów atypowych.

Mechanizm działania

[edytuj | edytuj kod]

Hamuje podjednostkę A enzymu bakteryjnego – gyrazy DNA, a także topoizomerazę IV. Gyraza jest odpowiedzialna za naprawę nici DNA, a także pozwala przybrać jej kształt podwójnej helisy. Zahamowanie aktywności gyrazy DNA prowadzi do zniesienia replikacji DNA, zatrzymania metabolizmu bakterii i w rezultacie następuje śmierć komórki[2].

Farmakokinetyka

[edytuj | edytuj kod]

Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (pokarm może spowolnić wchłanianie). Okres półtrwania w surowicy krwi wynosi 16–30 godzin. Lek jest metabolizowany w wątrobie, gdzie ulega sprzężeniu z kwasem glukuronowym. Dostępność biologiczna leku wynosi 92%. Wiąże się z białkami osocza w 45%.

Wskazania

[edytuj | edytuj kod]

Zapalenia płuc i zakażenia bakterią Chlamydia pneumoniae. Jej stosowanie jest ograniczone przez liczne działania niepożądane – głównie zaburzenia rytmu serca i nadwrażliwość na światło.

Działania niepożądane

[edytuj | edytuj kod]
  • utrata łaknienia
  • zaburzenia smaku
  • nudności
  • wymioty
  • biegunka
  • odczyny uczuleniowe
  • fotodermatozy[3]
  • bóle i zawroty głowy

Postacie handlowe

[edytuj | edytuj kod]

Przypisy

[edytuj | edytuj kod]
  1. a b Sparfloksacyna (nr 56968) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2017-03-18]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
  2. Sparfloxacin – NextBio [online], NextBio [dostęp 2009-07-05].
  3. C. Pierfitte i inni, The link between sunshine and phototoxicity of sparfloxacin, „British Journal of Clinical Pharmacology”, 49 (6), 2000, s. 609–612, PMID10848726.

Bibliografia

[edytuj | edytuj kod]
  • Waldemar Janiec, Jolanta Krupińska, Farmakodynamika. Podręcznik dla studentów farmacji, wyd. 5, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2002, s. 989–992, ISBN 83-200-2646-6.