华法林 - 维基百科,自由的百科全书
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臨床資料 | |
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商品名 | Coumadin, Jantoven, Marevan |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682277 |
核准狀況 | |
懷孕分級 |
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给药途径 | Oral or intravenous |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 79-100% (Oral)[1] |
血漿蛋白結合率 | 99%[2] |
药物代谢 | Hepatic: CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 and 3A4[2] |
生物半衰期 | 20-60 hours (mean: 40 hours)[2] |
排泄途徑 | Renal (92%)[2] |
识别信息 | |
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CAS号 | 81-81-2 ![]() |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
ECHA InfoCard | 100.001.253 |
化学信息 | |
化学式 | C19H16O4 |
摩尔质量 | 308.33 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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华法林(英語:Warfarin,又名华法令、可邁丁、殺鼠靈)是一種只可口服的抗凝劑,學名為苄丙酮香豆素,一般都以苄丙酮香豆素鈉來儲存及處方,較著名的品牌有Coumadin®。华法林能夠干擾維他命K環氧還原酶的運作,降低患者血液凝結的風險。不過也由於它的強效,一般只會處方與血凝结风险比较高的患者使用,比如心律不整或者有人工心脏瓣膜的患者。
药理作用机制
[编辑]一般來說,維生素K會在肝臟裡轉化成為環氧維生素K(vitamin K epoxide),之後再由維他命K環氧還原酶還原。華法林會抑制此酶,進而影響凝血因子的運作。
功用
[编辑]醫療用途
[编辑]华法林适用于预防或治疗静脉血栓及其延伸和肺栓塞,预防或治疗心房颤动或與心脏瓣膜置换关联的血栓并发症,降低死亡、再发性心肌梗死和血栓事件(例如中风或心肌梗死后的系统性栓塞)的风险[3]。
防治蟲鼠
[编辑]其毒性必須在第二次食用才易顯現出來,家鼠或幼鼠可能對它產生抗藥性,因此苯甲香豆醇已被其他藥效更強的殺蟲劑取代。[來源請求]
副作用
[编辑]可口服的華法林俗稱「薄血丸」,但服用後必須注意飲食,有兩種維生素會影響藥物效能,如下:
立體化學
[编辑]華法林含有一個立體中心,由兩種對映體組成。 這是一個外消旋體,即(“R”)和(“S”)形式的1:1混合物:[4]
華法林對映體 | |
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![]() CAS-Nummer: 5543-58-8 | ![]() CAS-Nummer: 5543-57-7 |
历史
[编辑]“华法林”(Warfarin)一词的前缀WARF-来自威斯康星校友研究基金会(Wisconsin Alumni Research Foundation)的缩写,后缀-arin为香豆素(coumarin)的后缀[5]。
参考文献
[编辑]- ^ Holford, NH. Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Warfarin Understanding the Dose-Effect Relationship. Clinical Pharamacokinetics (Springer International Publishing). December 1986, 11 (6): 483–504 [2015-03-30]. PMID 3542339. doi:10.2165/00003088-198611060-00005. (原始内容存档于2015-03-02).
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 PRODUCT INFORMATION COUMADIN (PDF). TGA eBusiness Services. Aspen Pharma Pty Ltd. 2010-01-19 [2013-12-11]. (原始内容存档于2015-10-17).
- ^ WARFARIN Label (页面存档备份,存于互联网档案馆),FDA/Center for Drug Evaluation and Research
- ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 226.
- ^ Link KP. The discovery of dicumarol and its sequels. Circulation. January 1959, 19 (1): 97–107. PMID 13619027. doi:10.1161/01.CIR.19.1.97
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外部連結
[编辑]- Warfarin pesticide profile from US Department of Agriculture
- Warfarin factsheet from the Royal Society of Chemistry
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