Acetylocholinoesteraza – Wikipedia, wolna encyklopedia
Acetylocholinoesteraza, esteraza acetylocholinowa, hydrolaza acetylocholinowa, AChE (EC 3.1.1.7)[1] – enzym rozkładający jeden z podstawowych neuroprzekaźników, acetylocholinę, na cholinę i resztę kwasu octowego.
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/c/c2/AChE_Scheme.png/450px-AChE_Scheme.png)
Znajduje się głównie w zakończeniu płytki motorycznej i w synapsach cholinergicznych w centralnym układzie nerwowym. Acetylocholinoesteraza ma bardzo wysoką aktywność enzymatyczną – jej liczba obrotów na sekundę wynosi 14 000[2][3], a czynnikiem ograniczającym szybkość hydrolizy acetylocholiny jest prawdopodobnie jedynie szybkość dyfuzji substratu do miejsca aktywnego[4]. Cholina wytworzona w wyniku rozkładu ACh jest wychwytywana zwrotnie ze szczeliny synaptycznej i transportowana do komórki presynaptycznej celem acetylacji i umożliwia ponowne użycie tak wytworzonej acetylocholiny.
Inhibitory acetylocholinoesterazy
[edytuj | edytuj kod]Odwracalne
[edytuj | edytuj kod]Od końca lat 90. XX wieku trwają intensywne prace badawcze nad swoistymi, w pełni odwracalnymi inhibitorami esterazy acetylocholinowej, co ma duże znaczenie w objawowym leczeniu choroby Alzheimera, głównie przez poprawę przekaźnictwa w układzie cholinergicznym ośrodkowego układu nerwowego. W praktyce klinicznej stosuje się kilka substancji mających udokumentowane korzystne działanie w leczeniu tej choroby (galantamina, donepezil, rywastygmina, takryna).
Nieodwracalne
[edytuj | edytuj kod]Organiczne związki fosforu (fosforanoorganiczne i fosforoorganiczne):
- gazy bojowe serii G (m.in. sarin, soman, tabun), serii V (w tym VX), nowiczoki
- fluostygmina
- paraokson (też jako lek i insektycyd)
- insektycydy fosforanoorganiczne i karbaminianowe
- leki fosforanoorganiczne
Reaktywatory acetylocholinoesterazy
[edytuj | edytuj kod]Są to związki należące do grupy oksymów. Najczęściej stosowany jest chlorek pralidoksymu, chlorek obidoksymu i chlorek azoksymu (znany jako HI-6). Oksymy przywracają funkcjonowanie AChE przez usunięcie grupy fosforylującej serynę w miejscu aktywnym enzymu.
Działanie reaktywatorów wspomaga się atropiną, która niweluje efekty muskarynowe wywoływane przez gazy bojowe i pestycydy[5].
AChE w diagnostyce medycznej
[edytuj | edytuj kod]Obecność AChE w płynie owodniowym jest wskazaniem wad cewy nerwowej płodu[6][7].
Zobacz też
[edytuj | edytuj kod]Przypisy
[edytuj | edytuj kod]- ↑ katalog enzymów (ang.).
- ↑ D. Voet, J. G. Voet: Biochemistry. John Wiley & Sons, 2011, s. 489.
- ↑ M. K. Campbell, S. O. Farrel: Biochemistry. Brooks/Cole, Cengage Learning, 2011, s. 154.
- ↑ Quinn, Daniel M. Acetylcholinesterase: enzyme structure, reaction dynamics, and virtual transition states. „Chemical Reviews”. 87 (5), s. 955–979, 1987. DOI: 10.1021/cr00081a005.
- ↑ Atropine Sulfate – Medical Countermeasures Database – CHEMM [online], U.S. Department of Health & Human Services [dostęp 2019-11-13] .
- ↑ Hieronim Bartel , Embriologia dla studentów, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 1999, s. 196, ISBN 83-200-2317-3 .
- ↑ Test ID: ACHE. Acetylcholinesterase, Amniotic Fluid (AChE-AF), Amniotic Fluid [online], www.mayomedicallaboratories.com [dostęp 2018-01-04] (ang.).
Linki zewnętrzne
[edytuj | edytuj kod]- Acetylocholinesteraza w bazie Entrez Gene. National Center for Biotechnology Information [dostęp 2017-10-14]