Dulaglutyd – Wikipedia, wolna encyklopedia

Dulaglutyd
Identyfikacja
numer CAS

923950-08-7

DrugBank

DB09045

Klasyfikacja medyczna
ATC

A10BJ05

Stosowanie w ciąży

kategoria C[1]

Farmakokinetyka
Okres półtrwania

4,7 dnia[2]

Metabolizm

szlak kataboliczny białek[2]

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

podskórnie

Objętość dystrybucji

19,2 l (0,75 mg)
17,4 l (1,55 mg)[2]

Dulaglutyd – lek polipetydowy stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Należy do rodziny związków podobnych do glukagonu typu 1 (GLP-1, z ang. glucagon-like-peptid 1). Nazwą handlową związku jest Trulicity[3].

Zbudowany jest z dwóch takich samych łańcuchów peptydowych połączonych ze sobą mostkiem disiarczkowym, których sekwencja jest w 90% homologiczna do naturalnego ludzkiego białka GLP-1. Do tego kompleksu białkowego dołączony jest za pomocą łącznika peptydowego fragment przeciwciała – zmodyfikowanej ludzkiej immunoglobuliny G (IgG4)[2].

W USA Agencja Żywności i Leków dopuszcza stosowanie tego środka od 2014 roku[3]. Zgodnie z decyzją Komisji Europejskiej z dnia 21 listopada 2014 roku, lek dopuszczony jest także na terenie Unii Europejskiej[4].

W 2016 roku doniesiono o możliwości zastosowania substancji podobnych chemicznie do dulaglutydu w leczeniu cukrzycy typu 1[5].

Działanie

[edytuj | edytuj kod]

Dulaglutyd jest agonistą receptorów GLP. Jego sekwencja aminokwasów jest w 90% podobna do endogennego związku, który aktywuje te receptory u osoby zdrowej. Receptory te aktywują cyklazę adenylową w komórkach beta trzustki. W wyniku tego dochodzi do uwolnienia insuliny, która obniża poziom glukozy we krwi[3].

Dulaglutyd obniża ponadto wydzielanie glukagonu, co także zmniejsza stężenie glukozy[2].

Skutki uboczne

[edytuj | edytuj kod]

Jako skutki uboczne przyjmowania dulaglutydu zaobserwowano zwolnienie perystaltyki jelit[6] oraz obniżenie masy ciała i spadek ciśnienia skurczowego krwi[7]. Mogą także pojawić się objawy ze strony układu pokarmowego, tj. wymioty, nudności, spadek apetytu, biegunka czy niestrawność[8].

Stosowanie

[edytuj | edytuj kod]

Amerykańskie Stowarzyszenie Diabetologiczne (ADA) rekomenduje stosowanie dulaglutydu jako opcjonalna metoda leczenia, gdy niewskazane jest stosowanie metforminy[3].

Dulaglutyd podaje się pacjentowi przy pomocy wstrzykiwania podskórnego. Stosowana dawka to 0,75 mg lub 1,5 mg raz na tydzień[6]. Czasami stosuje się również dawkę 0,25 mg raz na tydzień[9].

Może być podawany razem z metforminą, sitagliptyną, lecz działa również samodzielnie. W monoterapii działa silniej od metforminy[3][8][10]. Należy jednak uważać i kontrolować stale poziom cukru pacjenta, bo zwłaszcza przy stosowaniu z innymi lekami, może prowadzić do hipoglikemii[11].

Przeciwwskazania

[edytuj | edytuj kod]

Nie zaleca się stosowania dulaglutydu osobom[6]:

  • regularnie uprawiającym sport
  • stosującym dietę ułożoną pod kątem choroby
  • z chorobami układu pokarmowego
  • z kwasicą

Przypisy

[edytuj | edytuj kod]
  1. Drugs and Supplements Dapsone (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2015-12-01. [dostęp 2017-02-21]. (ang.).
  2. a b c d e Trulicity. Charakterystyka produktu leczniczego, Europejska Agencja Leków, 19 grudnia 2014, s. 9–10.
  3. a b c d e Loretta Fala, Trulicity (Dulaglutide): A New GLP-1 Receptor Agonist Once-Weekly Subcutaneous Injection Approved for the Treatment of Patients with Type 2 Diabetes, „American Health & Drug Benefits”, 8 (Spec Feature), 2015, s. 131–134, PMID26629278, PMCIDPMC4665063 [dostęp 2022-07-11] (ang.).
  4. Zestawienie decyzji Unii Europejskiej w sprawie pozwoleń na dopuszczenie do obrotu produktów leczniczych w okresie od dnia 1 listopada 2014 do dnia 30 listopada 2014 r. [online], 30 grudnia 2014.
  5. Kristin M. Janzen, Taylor D. Steuber, Sarah A. Nisly, GLP-1 Agonists in Type 1 Diabetes Mellitus, „Annals of Pharmacotherapy”, 50 (8), 2016, s. 656–665, DOI10.1177/1060028016651279, PMID27252246 [dostęp 2022-07-11] (ang.).
  6. a b c Trulicity (dulaglutide) injection [prescribing information] [online], 1 września 2014.
  7. Alan J. Garber, Long-Acting Glucagon-Like Peptide 1 Receptor Agonists, „Diabetes Care”, 34 (Supplement_2), 2011, S279–S284, DOI10.2337/dc11-s231, PMID21525469, PMCIDPMC3632193 [dostęp 2022-07-11] (ang.).
  8. a b Michael Nauck i inni, Efficacy and Safety of Dulaglutide Versus Sitagliptin After 52 Weeks in Type 2 Diabetes in a Randomized Controlled Trial (AWARD-5), „Diabetes Care”, 37 (8), 2014, s. 2149–2158, DOI10.2337/dc13-2761, PMID24742660, PMCIDPMC4113177 [dostęp 2022-07-11] (ang.).
  9. Yasuo Terauchi i inni, Monotherapy with the once weekly GLP-1 receptor agonist dulaglutide for 12 weeks in Japanese patients with type 2 diabetes: dose-dependent effects on glycaemic control in a randomised, double-blind, placebo-controlled study, „Endocrine Journal”, 61 (10), 2014, s. 949–959, DOI10.1507/endocrj.ej14-0147, PMID25029955 [dostęp 2022-07-11] (ang.).
  10. Guillermo Umpierrez i inni, Efficacy and safety of dulaglutide monotherapy versus metformin in type 2 diabetes in a randomized controlled trial (AWARD-3), „Diabetes Care”, 37 (8), 2014, s. 2168–2176, DOI10.2337/dc13-2759, PMID24842985 [dostęp 2022-07-11] (ang.).
  11. A. Amblee, Dulaglutide for the treatment of type 2 diabetes, „Drugs of Today (Barcelona, Spain: 1998)”, 50 (4), 2014, s. 277–289, DOI10.1358/dot.2014.50.4.2132740, PMID24918645 [dostęp 2022-07-11] (ang.).