Nedokromil
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC ) kwas 9-etylo-4,6-diokso-10-propylo-4H ,6H ,9H -kromono[7,6-b ]pirydyno-2,8-dikarboksylowy
Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. nedocromilum
inne kwas 9-etylo-6,9-dihydro-4,6-diokso-10-propylo-4H -pirano[3,2-g ]chinolino-2,8-dikarboksylowy
Ogólne informacje Wzór sumaryczny C19 H17 NO7
Masa molowa 371,34 g/mol
Identyfikacja Numer CAS 69049-73-6 101626-68-0 (sól wapniowa)69049-74-7 (sól disodowa)114742-73-3 (uwodniona sól disodowa)
PubChem 50294
DrugBank DB00716
SMILES CCCC1=C2C(=CC3=C1OC(=CC3=O)C(=O)O)C(=O)C=C(N2CC)C(=O)O
InChI InChI=1S/C19H17NO7/c1-3-5-9-16-10(13(21)7-12(18(23)24)20(16)4-2)6-11-14(22)8-15(19(25)26)27-17(9)11/h6-8H,3-5H2,1-2H3,(H,23,24)(H,25,26)
InChIKey RQTOOFIXOKYGAN-UHFFFAOYSA-N
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotycząstanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) Klasyfikacja medyczna ATC R01AC07 , R03BC03 , S01GX04
Stosowanie w ciąży kategoria B
Farmakokinetyka Procent wchłaniania <4% (dospojówkowo), 8% (wziewnie)
Okres półtrwania ~3,3h
Wiązanie z białkami osocza i tkanek ~89%
Metabolizm nie metabolizowany
Wydalanie 70% z moczem i 30% z kałem w postaci niezmienionej
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania dospojówkowo, wziewnie
Nedokromil – organiczny związek chemiczny , lek z grupy kromonów , pochodna kromoglikanu disodowego o działaniu zapobiegawczym przeciwalergicznym .
Hamuje reakcję degranulacji komórki tucznej powstającej na skutek reakcji antygen -przeciwciało . U podłoża tego działania leży blokada kanałów wapniowych, przez które wnikają jony Ca2+ do wnętrza mastocytu, doprowadzając do inicjacji kaskady biochemicznej, wywołującej uwolnienie histaminy i innych mediatorów anafilaksji. Dodatkowo nedokromil uszczelnia drobne naczynia krwionośne oraz hamuje chemotaksję eozynofili . Hamuje skurcz oskrzeli wywołany np. dwutlenkiem siarki , hiperwentylacją , bradykininą czy neurokininą A oraz zimnym powietrzem, a także powysiłkowy. Zmniejsza nasilenie kaszlu astmatycznego.
Lek ze względu na specyfikę działania musi być podawany przed zetknięciem z alergenem. W przypadku wystąpienia reakcji uczuleniowej, podanie leku jest nieskuteczne. Uznawany za skuteczniejszy od kromoglikanu dwusodowego.
Jest nieskuteczny w chorobach alergicznych skóry.
Lek nie wykazuje ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Miejscowo mogą wystąpić ograniczone podrażnienia błon śluzowych (często zależne od nośnika aerozolu ).
Nedokromil podaje się do drzewa oskrzelowego za pomocą inhalatora w standardowej dawce 4 mg. Dawka dobowa wynosi 8–16 mg.
Na chwilę obecną żaden preparat zawierający nedokromil nie jest dopuszczony do obrotu na terenie Polski[2] .
Wojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman: Farmakologia – podstawy farmakoterapii: podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy . Wyd. 3 poprawione i uzupełnione. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, s. 1569. ISBN 83-200-3352-7 . Informacje FDA dla leku AlocrilTM R01 : Leki stosowane w chorobach nosa
R01A – Leki udrożniające nos (miejscowo) R01AA – Sympatykomimetyki R01AC – Preparaty przeciwalergiczne R01AD – Kortykosteroidy R01AX – Inne
R01B – Leki udrożniające nos do stosowania wewnętrznego R01BA – Sympatykomimetyki
R03 : Leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych
R03A – Leki adrenergiczne podawane drogą wziewną R03AA – Agonisty receptorów α- i β-adrenergicznych R03AB – Nieselektywne agonisty receptora β-adrenergicznego R03AC – Selektywne agonisty receptora β2 -adrenergicznego R03AK – Leki adrenergiczne w połączeniu z glikokortykoidami lub innymi lekami z wyjątkiem leków przeciwcholinergicznych R03AL – Leki adrenergiczne w połączeniu z lekami przeciwcholinergicznymi oraz leki trójskładnikowe z glikokortykoidami
R03B – Inne leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych podawane drogą wziewną R03BA – Glikokortykoidy R03BB – Preparaty przeciwcholinergiczne R03BC – Preparaty przeciwalergiczne (z wyłączeniem kortykosteroidów) R03BX – Inne
R03C – Leki adrenergiczne do stosowania wewnętrznego R03CA – Agonisty receptorów α- i β-adrenergicznych R03CB – Nieselektywne agonisty receptora β-adrenergicznego R03CC – Selektywne agonisty receptora β2 -adrenergicznego
R03D – Inne leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych do stosowania wewnętrznego R03DA – Pochodne puryny R03DB – Puryny w połączeniach z lekami adrenergicznymi R03DC – Antagonisty receptora leukotrienowego R03DX – Inne
S01 : Leki oftalmologiczne
S01A – Leki stosowane w zakażeniach oczu S01AA – Antybiotyki S01AB – Sulfonamidy S01AD – Preparaty przeciwwirusowe S01AE – Fluorochinolony S01AX – Inne
S01B – Leki przeciwzapalne S01BA – Kortykosteroidy S01BB – Kortykosteroidy w połączeniach z lekami rozszerzającymi źrenice S01BC – Niesteroidowe leki przeciwzapalne
S01C – Połączenia leków przeciwzapalnych z przeciwinfekcyjnymi S01CA – Połączenia kortykosteroidów z lekami przeciwinfekcyjnymi S01CB – Połączenia kortykosteroidów, leków przeciwinfekcyjnych i leków rozszerzających źrenice S01CC – Niesteroidowe leki przeciwzapalne w połączeniach z lekami przeciwinfekcyjnymi
S01E – Leki stosowane w jaskrze i zwężające źrenicę S01EA – Sympatykomimetyki stosowane w jaskrze S01EB – Parasympatykomimetyki S01EC – Inhibitory anhydrazy węglanowej S01ED – Leki β-adrenolityczne S01EE – Analogi prostaglandyn S01EX – Inne
S01F – Leki rozszerzające źrenicę S01FA – Preparaty przeciwcholinergiczne S01FB – Preparaty sympatykomimetyczne (bez preparatów stosowanych w jaskrze)
S01G – Leki zmniejszające przekrwienie oraz przeciwalergiczne S01H – Środki znieczulające miejscowo S01J – Preparaty diagnostyczne S01K – Preparaty pomocnicze w chirurgii oka S01KA – Substancje wiskoelastyczne S01KX – Inne
S01L – Leki stosowane w leczeniu zaburzeń naczyniowych oka S01LA – Leki przeciwneowaskularyzacyjne
S01X – Pozostałe leki oftalmologiczne S01XA – Inne preparaty oftalmologiczne