Trimipramina – Wikipedia, wolna encyklopedia
| |||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny | C20H26N2 | ||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa | 294,43 g/mol | ||||||||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||
Numer CAS | 739-71-9 | ||||||||||||||||||||||||
PubChem | |||||||||||||||||||||||||
DrugBank | |||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
Podobne związki | |||||||||||||||||||||||||
Podobne związki | |||||||||||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||||
ATC | |||||||||||||||||||||||||
Stosowanie w ciąży | kategoria C | ||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
|
Trimipramina (łac. trimipraminum) – organiczny związek chemiczny, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny będący metylowaną pochodną imipraminy.
Mechanizm działania
[edytuj | edytuj kod]Trimipramina wykazuje działanie przeciwdepresyjne poprzez hamowanie wychwytu zwrotego noradrenaliny i serotoniny. Efekt taki jest uzyskiwany poprzez blokadę cholinergicznych receptorów muskarynowych oraz receptorów α1-adrenergicznych[3].
Wskazania do stosowania
[edytuj | edytuj kod]Leczenie depresji oraz depresji z towarzyszącym niepokojem, pobudzeniem lub zaburzeniami snu[1]. Poprawa nastroju ze zmniejszeniem nasilenia objawów depresyjnych staje się wyraźna dopiero po około 2–3 tygodniach stosowania[3]. Trimipramina używana była również w leczeniu moczenia nocnego u dzieci, lecz nie dowiedziono jej skuteczności[4].
Przeciwwskazania
[edytuj | edytuj kod]Przeciwwskazania[3]:
- stany majaczeniowe
- ostre zatrucia alkoholem i lekami nasennymi
- jaskra z wąskim kątem przesączania
- przerost prostaty
- stosowanie inhibitorów monoamnooksydazy[4]
- rekonwalescencja po przebytym zawale serca[4].
Środki ostrożności
[edytuj | edytuj kod]- Po podaniu trimipraminy może ujawnić się choroba afektywna dwubiegunowa[4].
- Trimipramina obniża próg drgawkowy, z tego względu należy stosować ostrożnie u pacjentów ze skłonnościami do napadów[4].
- Poprzez blokadę kanałów sodowych mogą wystąpić groźne dla życia zaburzenia przewodnictwa w mięśniu sercowym[4].
- Wśród pacjentów stosujących trimipraminę zanotowano reakcję fotouczuleniową[4].
- Nadczynność tarczycy lub leczenie hormonami tarczycy[4].
Interakcje
[edytuj | edytuj kod]Trimipramina metabolizowana jest przez szereg enzymów wątrobowych, stąd wykazuje wiele interakcji z innymi substancjami leczniczymi.
Substancja | Rodzaj interakcji |
---|---|
Etanol | Nasilenie działania względem OUN |
Leki przeciwarytmicze klasy 1C: flekainid, propafenon, chinidyna | Osłabienie metabolizmu trimipraminy |
Leki przeciwpsychotyczne: fenotiazyny, atypowe neuroleptyki | Osłabienie metabolizmu trimipraminy. Obniżenie stężenia olanzapiny w osoczu krwi |
Cymetydyna | Obniżenie metabolizmy trimipraminy |
Leki działające depresyjnie na OUN: leki przeciwbólowe, hydroksyzyna, barbiturany, leki stosowane do znieczulenia ogólnego, opiaty | Zwiększenie działania depresyjnego na OUN |
Eszopiklon, zopiklon | Wzajemnie zmniejszenie biodostępności |
Guanetydyna i pochodne | Wzajemne znoszenie działania obniżającego ciśnienie krwi |
Lewodopa | Możliwa zmiana wchłaniania lewodopy |
Inhibitory MAO | Zespół serotoninowy |
Metylofenidat | Obniżenie metabolizmu i zwiększenie toksyczności trimipraminy |
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): citalopram, escitalopram, fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, sertralina | Obniżenie metabolizmu i zwiększenie stężenia trimipraminy w osoczu krwi. Możliwy zespół serotoninowy. |
Leki sympatykomimetyczne: amfetamina, izoproterenol, noradrenalina, adrenalina, fenylefryna | Podwyższenie ciśnienia tętniczego |
Leki stosowane w chorobach tarczycy | Możliwa zwiększona toksyczność trimipraminy względem mięśnia sercowego |
Wenlafaksyna | Zwiększone ryzyko drgawek |
Inhibitory enzymów wątrobowych: amprenawir, atazanawir, cynakalcet, kokaina, delawirdyna, fluwoksamina, gemfibrozil, imatinib, izoniazyd, ketokonazol, nikardypina, omeprazol, sitaksentan, tiklopidyna | Obiżenie metabolizmu i zwiększenie stężenia trimipraminy w osoczu krwi |
Działania niepożądane
[edytuj | edytuj kod]Działania niepożądane związane są z blokowaniem receptorów, lecz większość z nich mija szybko[3].
Z powodu działania antycholinergicznego mogą wystąpić[3]:
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- zatkany lub suchy nos
- zaburzenia akomodacji oka
- zaparcia
- zaburzenia oddawania moczu.
Zaburzenia ze strony układu sercowo–naczyniowego[3]:
- spadek ciśnienia krwi
- tachykardia
- zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo–komorowego.
Zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego[3]:
- stany pobudzenia i splątania
- bezsenność lub nadmierne zmęczenie
- drżenie mięśniowe
- drgawki padaczkowe
- mioklonie
- zwiększenie apetytu i związany z tym wzrost masy ciała.
Innymi działaniami niepożądanymi są zaburzenia funkcji wątroby (wzrost poziomu transaminaz, cholestaza), zaburzenia funkcji seksualnych (opóźniony wytrysk, brak orgazmu), a także wspomniane wyżej reakcje uczuleniowe[3].
Dawkowanie
[edytuj | edytuj kod]Dawkowanie trimipraminy zależy od indywidualnej reakcji pacjenta oraz nasilenia objawów niepożądanych. Działanie lecznicze może pojawić się po 2 tygodniach kuracji[4].
Droga podania | Zalecana dawka jednorazowa | Zalecana dawka dobowa | Maksymalna dawka jednorazowa | Maksymalna dawka dobowa |
---|---|---|---|---|
doustnie | 0,025 g | 0,05 g | 0,1 g | 0,3 g |
Po zaobserwowaniu poprawy stanu pacjenta należy stopniowo obniżać skuteczną dawkę[4].
Przedawkowanie
[edytuj | edytuj kod]Zatrucia z użyciem trimipraminy objawiają się groźnymi zaburzeniami sercowo-naczyniowymi (duże spadki ciśnienia krwi, tachykardia, zaburzenia rytmu serca), a także hipertermią, stanami majaczeniowymi i drgawkami. W ciężkich przypadkach może dojść do zatrzymania akcji serca lub oddechu. Objawy w znacznym stopniu podobne są do zatrucia atropiną. Jako antidotum podaje się dożylnie inhibitor cholinesterazy – salicylan fizostygminy w dawce 1–2 mg, który prowadzi do zwiększenia w organizmie stężenia acetylocholiny. Dodatkowo w terapii tachykardii i zaburzeń rytmu serca można stosować inhibitory receptorów β–adrenergicznych. Drgawki mogą być opanowywane za pomocą benzodiazepin, np. diazepamu.
Preparaty
[edytuj | edytuj kod]Polska
[edytuj | edytuj kod]Preparat pod nazwą Surmontil jest dostępny tylko na zasadzie importu docelowego[6].
Przypisy
[edytuj | edytuj kod]- ↑ a b c d Trimipramine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00726 [dostęp 2020-06-25] (ang.).
- ↑ Trimipramine, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2014-01-18] (ang.).
- ↑ a b c d e f g h E. Mutschler , Farmakologia i toksykologia, Elsevier, 2013, s. 1200, ISBN 978-83-7609-719-0 .
- ↑ a b c d e f g h i j Trimipramine Maleate, [w:] Drugs.com [online] [dostęp 2014-01-19] (ang.).
- ↑ Farmakopea Polska IX, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2011, s. 4574, ISBN 978-83-88157-77-6 .
- ↑ Surmontil, [w:] KtoMaLek.pl [online] [dostęp 2014-01-19] .